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人血清白蛋白(Human serum albumin, HSA)是体内含量最丰富的运输蛋白质，它有许多重要的生理学和药理学功能，能与体内的许多内源性小分子和外源性小分子等结合，并对这些分子起到存储和转运的作用，进而将这些分子运输到受体部位，并发挥药效。这一特点使HSA成为研究最广泛的模式蛋白之一。多酚类小分子是广泛存在于高等植物中且具有潜在生物活性的一类化合物，大多数的多酚是植物次级代谢产物。它能与人血清白蛋白相互作用后会形成一种超分子复合物。在结合过程中会涉及多酚与人血清白蛋白的结合率高低问题，以及与蛋白的结合力强弱问题，这些都会影响多酚在体内生物活性的发挥。研究清楚二者之间的结合规律不仅可以为营养学和临床医学提供重要的参考数据，还对了解多酚在体内的代谢过程，阐明多酚与载体蛋白的作用机制，研究多酚的代谢动力学以及其毒理性质也有重要帮助。同时，对解释蛋白质结构和功能的关系和开发新药等都具有重要的生物学和生理学意义。 目前，小分子与生物大分子相互作用的研究越来越受到学者的关注，研究方法也越来越丰富，研究领域也逐渐拓展，但研究中存在的问题是研究方法比较单一，关注的也是小分子与大分子相互作用的共性问题。很少有文献考虑到小分子与蛋白相互作用过程中的血浆蛋白结合（Plasma protein binding, PPB）率和引起蛋白结合率差异的因素等问题；而且也很少有文献提到二者相互结合作用过程中的结合力与蛋白结合率之间存在怎样的关系。 因此，本论文基于开展小分子与载体蛋白相互作用的重要意义及国内外研究趋势，在前人工作的基础上，综合利用高效亲和色谱法（High performance affinity chromatography, HPAC）和荧光光谱法（Fluorescence spectra, FS）从以下几个方面进行了多酚与人血清白蛋白的相互作用研究： 1、利用高效亲和色谱法研究了在接近生理条件下具有结构差异的多酚与HSA的相互作用，利用色谱理论计算出各物质与HSA的相对结合率，并分析了多酚结构—结合率的关系以及引起结合率高低差异的因素。 2、利用荧光光谱法研究了多酚与HSA结合的紧密情况，根据猝灭方程计算出各物质与HSA的结合常数与结合位点。分析了引起人血清白蛋白荧光发射光谱发生红移以及蓝移的原因。以及引起多酚与HSA相互作用的主要作用力，多酚结构—结合力之间的关系等问题。 3、综合高效亲和色谱法与荧光光谱法的结果，探讨分析了多酚与HSA的结合率以及结合力之间的关系。 本论文共分为四部分： 第一章：主要综述了小分子多酚的结构，分类及应用；介绍了人血清白蛋白的性质，结构，功能；研究小分子与大分子相互作用的常用方法以及小分子与生物大分子相互作用的研究现状。 第二章：多酚类化合物与HSA的结合率关系研究。高效亲和色谱法实验结果表明，各多酚的色谱保留值可以作为定性分析的依据；多酚与HSA有明显的结合作用，且各多酚与HSA的结合率有差异；多酚母环上的不同基团对其与HSA的结合率有明显的影响作用；其中，甲基化作用降低多酚与HSA的蛋白结合率，一般A环羟基化增加多酚与HSA的蛋白结合率，而B环羟基化则减弱这种作用， C2=C3碳碳双键的氢化作用以及糖基化作用使多酚的蛋白结合率降低。 第三章：多酚类化合物与HSA的结合力关系研究。荧光实验结果表明，多酚对HSA的荧光光谱有明显的猝灭作用，且HSA最大荧光发射伴随有一定的红移或蓝移现象；不同结构的多酚对人血清白蛋白内在荧光猝灭的程度也不同，荧光猝灭效果随着多酚浓度的增加而增强。其中，甲基化作用增强多酚与HSA的结合力，羟基化作用结果则比较复杂，C2=C3碳碳双键的氢化作用以及糖基化作用使多酚与HSA的亲和力减弱，最后，探讨了多酚的蛋白结合率与结合力之间的关系，结果表明，蛋白结合率与结合力之间有一定的相关关系。 第四章：总结与展望。