【摘 要】
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丙烯腈类化合物和吡唑酰胺类化合物具有优异的杀螨、杀虫和杀菌活性,在农药和医药方面具有广泛的应用。由于吡啶基和吡唑羧酸类衍生物在农药中间体中的独特优势,已经成为新农药创制的焦点之一。为了开发具有高活性的化合物,以3-溴-1-(3-氯吡啶-2-基)-1H-吡唑-5-羧酸为先导化合物,利用类同合成和活性亚结构拼接法,设计合成出3种1-芳基吡唑-5羧酸和1种1-乙基吡唑-5-羧酸。以腈吡螨酯为先导化合物,
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丙烯腈类化合物和吡唑酰胺类化合物具有优异的杀螨、杀虫和杀菌活性,在农药和医药方面具有广泛的应用。由于吡啶基和吡唑羧酸类衍生物在农药中间体中的独特优势,已经成为新农药创制的焦点之一。为了开发具有高活性的化合物,以3-溴-1-(3-氯吡啶-2-基)-1H-吡唑-5-羧酸为先导化合物,利用类同合成和活性亚结构拼接法,设计合成出3种1-芳基吡唑-5羧酸和1种1-乙基吡唑-5-羧酸。以腈吡螨酯为先导化合物,合成了8个含吡唑丙烯腈类化合物;以唑虫酰胺、吡螨胺和氯虫苯甲酰胺为母体,合成了10个1-芳基吡唑-5-酰胺类化合物。另外,又合成了5个氟虫腈酰胺衍生物,并且研究了化合物Ⅳ-2d的最佳合成工艺。以斑蝥素为母体,合成了9个去甲去氢斑蝥素衍生物。本文合成了4种类型,共计32个目标化合物,并且通过~1H NMR、HRMS和GC-MS等手段确定了目标化合物结构。根据室内生物活性测试标准测定了相关化合物的杀螨、杀虫和杀菌活性。其中,8个丙烯腈类化合物、6个1-芳基吡唑-5-酰胺类化合物和1个斑蝥素类似物表现出了较好的杀螨活性。6个1-芳基吡唑-5-酰胺类化合物和5个氟虫腈衍生物对小菜蛾也表现出了一定的活性。在浓度为0.1 mg/L时,化合物Ⅲ5-2c对小菜蛾的致死率达到87.9%。去甲斑蝥素类衍生物虽然具有一定的杀菌活性,但效果并不突出。其中化合物3-9兼具杀螨和杀虫活性,而且其结构新颖,因此具有继续开发的价值。
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