莲子心总黄酮、总生物碱化学成分及体内外活性研究

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莲子心化学成分的研究工作始于上世纪中叶,迄今为止,已从莲子心中分离纯化得到多种生物碱类、黄酮类、多糖类、挥发油类等化合物。其药理活性研究在我国也有着悠久的历史,近年来,研究工作者们发现,莲子心生物碱类、黄酮类化合物均具有降血压、抗心律失常、降血糖、抗氧化、免疫抑制、抑菌、抗肿瘤等药理作用。但综合文献来看,目前对于莲子心化学成分及药理活性的研究机制尚不完整,还有待进一步的探索。目的:本论文旨在对莲子心总黄酮、总生物碱化学成分进行系统研究的基础上,结合体外内抗氧化、抗炎活性研究,进一步揭示中药莲子心有效部位的药理活性基础,为其后续开发利用提供参考依据。方法:采用回流提取技术对莲子心药材中的成分进行提取,通过阳离子交换树脂及大孔吸附树脂对莲子心总黄酮、总生物碱部分进行富集;采用HPLC、UV、UPLC-ESI-Q-TOF-MS等技术手段对分离得到的莲子心总黄酮、总生物碱进行指纹图谱初步鉴定,定量分析总黄酮、总生物碱的含量以及定性分析总黄酮、总生物碱的化学成分;采用DPPH、ORAC、FRAP方法进行抗氧化活性分析;采用TPA诱导小鼠耳肿胀模型探究莲子心总黄酮、总生物碱部位的抗炎活性。结果:采用HPLC、UV法对13个不同产地的莲子心总黄酮、总生物碱的指纹图谱和含量进行了比较研究,发现不同产地莲子心总黄酮、总生物碱部分化学成分类似,但含量差别较大;借助UPLC-ESI-Q-TOF-MS技术手段,从湖南湘潭产地莲子心总黄酮、总生物碱部分初步分析鉴定得到38个黄酮类化合物(包括20个黄酮碳苷类、15个黄酮氧苷类和3个苷元类化合物)和30个生物碱类化合物(包括15个单苄基四氢异喹啉类生物碱、5个双苄基四氢异喹啉类生物碱、8个阿朴菲类生物碱、1个原阿朴菲类生物碱和1个异喹啉酮类生物碱),其中两个新化合物(isococlaurine-5’-Opentoside、coclaurine-5’-O-pentoside)在本研究中首次推断得到;抗氧化结果表现为,不同产地莲子心总黄酮、总生物碱均表现出很强的抗氧化活性,抗氧化能力与莲子心总黄酮、总生物碱含量呈正相关关系;抗炎活性结果显示为相同条件下莲子心总黄酮、总生物碱部位均比莲子心醇提物显示出更好的抗炎能力。结论:莲子心总黄酮、总生物碱部分化学成分分析结果显示还存在大量活性化合物有待提取分离;抗氧化、抗炎活性研究为莲子心总黄酮、总生物碱部分作为活性有效部位用药提供参考依据,也为进一步探索莲子心活性化合物的药理活性研究提供药效物质基础。
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