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由于卟啉化合物有亲肿瘤性、光敏性和辐射增敏性，因此研究放射性治疗金属核素卟啉配合物对发展疗效更好的肿瘤治疗药物有价值。本工作合成了比TCPP(5，10,15,20-四(4-羧基苯基)卟啉)和CS3P(5-(4-羧基苯基)，10，15,20-三(4-磺酸基苯基)卟啉有更低脂溶性的卟啉配体TPPS4和T3,4CPP，首次研究了水溶液中188Re、153Sm和117mSn标记TPPS4和T3,4CPP的配合物合成、188Re(117mSn)配合物体外性质及其188Re-配合物的老鼠体内分布性与瘤裸鼠影像行为。
进一步改进文献方法，合成了TPPS4和T3,4CPP。较系统地研究反应条件对TPPS4和T3,4CPP及其中间体合成影响，并对其进行了较为完整的表征。首次用对-硝基苯甲酸和甲苯体系，合成了产率达到45％的四苯基卟啉中间体，以浓硫酸为磺化剂合成了产率达到20％的TPPS4；首次用KI为催化剂，合成了产率可达60％的3，4-二羧乙酯甲氧基苯甲醛，探索了KI催化作用的可能历程，进一步通过3，4-二羧乙酯甲氧基苯甲醛与比咯成环反应获得产率达19％的中位-四[二-(3，4-甲氧基乙酯)苯基]卟啉，并将其在等体积3mol.L-1KOH/THF混合体系中65℃水解72h,得到了产率达32％的T3,4CPP。
以天然光谱纯金属锡粒为靶料，在中子注量率为4×1013n/cm2.s、照射时间达90h，可得117mSn(113Sn)，其中117mSn的比活度为0-3GBq(3.7mCi)/gSn，而113Sn为6.16MBq(0.17mCi)/gSn。用117mSn(113Sn)、153Sm和188W/188Re产生的188Re示踪，色谱实验首次证明了水溶液中153Sm、117mSn(113Sn)、188Re分别能够与TPPS4或T3,4CBP形成放射性金属配合物，并建立了这些配合物产率测试方法。
研究了117mSn(113Sn)(Ⅳ)-TPPS4与117mSn(113Sn)(Ⅳ)-T3,4CPP的合成条件、结构参数、稳定性和脂溶性。结果表明，反应体系pH值为2～4时，沸水浴加热30min,可以一次性获得配位产率大于95％的117mSn(113Sn)(Ⅳ)-卟啉配合物；117mSn(113Sn)(Ⅳ)与TPPS4或T3,4CPP的配位比为1：1，其配合物的表观电荷为-2；室温下117mSn(113Sn)(Ⅳ)-卟啉配合物有良好的稳定性和抗生理盐水稀释性能，117mSn(113Sn)(Ⅳ)-T3,4CPP比117mSn(113Sn)(Ⅳ)-TPPS4具有更高的脂溶性，其脂水分配系数Pow分别为4.3×102和1.9×102。
探索了水溶液中反应条件对153Sm-T3,4CPP(TPPS4)形成的影响。结果表明，在室温或沸水浴反应时153Sm-T3,4CPP或153Sm-TPPS4配位产率均难于达到10％，而在160℃回流反应5h，153Sm-T3,4CPP产率接近40％。这提示了要在水溶液中一次性获得高纯度153Sm-卟啉配合物合成，需进一步对卟啉环外偶联修饰，以研发153Sm标记的卟啉作为潜在肿瘤治疗剂。
研究了无载体188Re-卟啉配合物合成及其结构参数、稳定性和脂溶性。结果表明，以Sn(Ⅱ)-Tart还原法，pH值为1.5～5.0时，氮气氛中沸水浴加热反应30min，在水溶液中可一次性制得的配位产率可达98％的188Re-T3,4CPP或188Re-TPPS4，其放射性比活度可达16.9GBq.(mol.T3,4CPP)-1和11.2GBq(mol.TPPS4)-1；188Re-卟啉配合物中188Re与TPPS4或T3,4CPP的配位比为1：1，配合物中188Re的氧化态主要是以+5价存在，188Re-配合物的表观电荷为-3；在Vc浓度为10mg.mL-1的中性水溶液中，188Re-T3,4CPP或188Re-TPPS4有良好的稳定性和抗生理盐水稀释性能；188Re-T3,4CPP比188Re-TPPS4有更高的脂溶性，其脂水分配系数Pow分别为2.2×10-3和1.6×10-3。
研究了无载体188Re-卟啉配合物在健康小鼠体内的分布。结果表明，Vc对188Re-卟啉配合物的体内分布有重要影响，188Re-T3,4CPP和188Re-TPPS4的制备液中含有Vc，能增强188Re-卟啉配合物的体内稳定性；188Re-卟啉配合物在健康小鼠体内的分布具有类似性，血清除较快，肝和肾组织对188Re-卟啉配合物有较高摄取，而其它组织摄取较少，其代谢产物主要通过肾排除体外；在同一时相，肝组织对不同卟啉配体的188Re-配合物摄取比值几乎等于卟啉配体的脂水分布系数的对数比。
以肝癌或黑色素瘤裸鼠为肿瘤模型，首次研究了188Re-T3,4CPP和188Re-TPPS4在瘤鼠体内的分布性及其SPECT(单光子发射计算机断层术)影像行为。结果表明，188Re-卟啉配合物具有亲瘤性和较好的瘤体滞留性。裸鼠的肝癌组织或黑色素瘤组织对188Re-T3,4CPP均有较明显摄取，经静脉注入188Re-T3,4CPP后20h时，每克肝癌和黑色素瘤体摄取(％ID.g-1)分别达到6.5％和4.7％，8h时每克黑色素瘤体摄取为4.1％；注入188Re-TPPS4后8h时每克肝癌和黑色素瘤体摄取分别达到5.7％和4.4％。注入8h或20h后其它组织对188Re-卟啉摄取量较少。注入后188Re-T3,4CPP或188Re-TPPS4的瘤裸鼠SPECT影像结果表明，188Re-卟啉配合物能较清晰地显示出瘤体的影像。这提示188Re-T3,4CPP和188Re-TPPS4可望用作潜在的肿瘤治疗化合物。