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G蛋白偶联受体40(GPR40)是一个新发现的G蛋白偶联受体，最近的研究揭示在高浓度葡萄糖存在的情况下，脂肪酸能通过刺激胰岛β细胞膜上的GPR40放大葡萄糖刺激的胰岛素分泌。故而揭示了GPR40受体在糖尿病治疗中可能起非常重要的作用。因此，以GPR40作为治疗糖尿病的靶点，设计作用于GPR40的药物，对于调节胰腺的胰岛素分泌功能，治疗糖尿病，具有非常重要的研究价值和应用前景。
本研究构建了适用于高通量药物筛选的稳定表达人GPR40受体的HEK293的细胞模型，利用刺激剂刺激GPR40后偶联Gq蛋白并引起细胞内部钙离子浓度升高的特点，通过对钙离子敏感的荧光指示剂Fluo-3，检测细胞内部钙离子浓度变化，反映化合物对GPR40受体的作用。该系统具有灵敏度高，操作简便，通量高等优点，适用于筛选针对GPR40的激动剂或抑制剂，以期发现治疗糖尿病的先导化合物。
蛋白酪氨酸磷酸酶1B(PTP1B)是胰岛素信号转导关键的负调控子，PTP1B通过对胰岛素受体激酶(insulin receptor kinase，IRK)或IRK活性片段的磷酸化酪氨酸残基去磷酸化作用对胰岛素信号传导进行负调节。PTPIB在调节胰岛素敏感性和能量代谢的过程中均起着重要作用，通过抑制PTPIB可增加胰岛素的活性，从而对胰岛素抵抗的发生起重要作用。寻找高效高选择性的PTP1B抑制剂为治疗2型糖尿病和肥胖开辟了新的途径。
本研究通过稳定转染PTP1B基因的真核表达载体质粒，和PTP1B的miRNA表达载体质粒构建了三个PTP1B过表达细胞系和一个PTP1B基因敲除细胞系，实验证明这些细胞系稳定表达或抑制了PTP1B基因，为今后的相关领域提供了研究基础。