Muricatisine的合成工艺研究

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Muricatisine(N-苯甲酰甲基苯甲酰胺)长期以来一直作为化工产品及药物中间体存在,直至近期才被发现并证实是一种存在于蒙药中的天然物质.本文根据该类物质的工业化生产需求对其合成工艺进行了设计与合成研究. 1.以苯甲酰乙酸乙酯为原料,首先与亚硝酸钠反应生成肟酯,接着进行还原反应,进一步水解成氨基苯乙酮的盐酸盐,最后与苯甲酰氯缩合成目标产物,总收率达45%. 2.在a-卤代苯乙酮与乌洛托品反应中,对其反应溶剂进行了一系列筛选,发现了两个含氯的溶剂中可以高产率地得到乌洛托品盐,反应温和,操作方便,降低了生产成本,并顺利水解为氨基苯乙酮的盐酸盐进而缩合成最终产物,其总收率可达60%. 3.邻苯二甲酰亚胺路线对前两条路线进行了优化,将氨基苯乙酮的羰基保护起来再进行缩合反应,克服了之前的缩合反应易变质的问题,得到了较为稳定的工艺路线.
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