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癌症、肿瘤等疾病现已成为了威胁人类健康的头号杀手。以DNA为靶点的小分子能从根本上抑制癌细胞的生长和增殖，是最具发展前景的抗癌、抗肿瘤药物。多核金属配合物因具有多金属中心、多作用靶点以及较好的DNA键合性质等特点，可为以DNA为靶点的新型抗肿瘤、抗癌药物的研制提供新的设计思路。本论文以寻求结构新颖且能特异性识别DNA二级结构的多核金属配合物为研究目标，从以下两个部分开展了系统的研究工作：第一部分，以三苯胺并吡啶四齿希夫碱为配体（L1-L3），螯合两个金属镍，形成一种类似蛋白质锌指结构的柱状双核金属配合物[Ni2(L1)3][ClO4]4，[Ni2(L2)3][ClO4]4，[Ni2(L3)3][ClO4]4。通过紫外、圆二色谱、FRET-熔点及竞争实验研究该类金属配合物与G4-DNA的结合模式和结合能力，并探索其与G4-DNA的作用机理。实验结果表明该系列柱状多核金属配合物与G4-DNA拥有较高的结合常数（Kb=0.11-2.2×106M1），是较好的G4-DNA绑定剂。它们通过末端堆积的方式作用于G4-DNA，能显著地提高其稳定性（Tm最高可达24.5°C）且对G4-DNA的结构具有一定的选择性识别的作用（>10倍）。CD实验结果表明Ni2(L1)34+在含有Na+的缓冲溶液中能促使G4-DNA结构从反平型向混合型转变，并且在三种配合物中与G4-DNA结合能力最强。第二部分，设计合成了六种具有八个正电荷的四面体状多核金属配合物，并系统地研究它们对ct-DNA和G4-DNA的结合能力和结合模式，以及对G4-DNA的选择性识别的作用。主要分为三方面：1）通过联苯二胺分别和吡啶/咪唑甲醛发生缩合反应，再螯合金属离子（FeII/NiII），形成了六种四面体状多核金属配合物[M4(L)6]8+（M=FeII/NiII，L=L4-L7），并通过元素分析、红外光谱、紫外光谱、核磁共振氢谱法和电喷雾质谱等对其进行表征。2）通过紫外滴定光谱法、圆二色谱、荧光光谱和凝胶电泳等方法研究四面体状多核金属配合物与ct-DNA的相互作用，实验结果表明此类配合物均以静电等非共价结合形式与ct-DNA发生相互作用，表现出良好的结合性能（结合常数Kb=1.4-3.8×105M1，表观结合常数Kapp=5.0-10.2×106M1），并且使ct-DNA发生一定程度的弯曲。3）通过紫外、圆二色谱、FRET熔点及竞争等手段，研究了该类四面体状多核金属配合物与G4-DNA的相互作用，结果表明它们均可通过末端堆积的方式作用于G4-DNA，具有较强的G4-DNA结合性能（结合常数Kb=1.1-4.2×106M1）和一定的选择识别G4-DNA的能力。[Fe4(L4)6][ClO4]8和[Fe4(L5)6][ClO4]8能稳定G4-DNA的反平型（Tm=23.0C，17.6C）和混合型（Tm=21.1C，18.6C）结构，四种镍金属配合物则能改变G4-DNA的二级结构，拥有更高的Tm值。