【摘 要】
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考虑到H-MonoPhos可能比MonoPhos有更好的溶解性和对映选择性,我们开始这项研究.在碱性条件下用Ni-Al合金还原BINOL得到H-BINOL.H-BINOL和((CH)N)P反应获得H-MonoPhos.确实,H
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考虑到H<,8>-MonoPhos可能比MonoPhos有更好的溶解性和对映选择性,我们开始这项研究.在碱性条件下用Ni-Al合金还原BINOL得到H<,8>-BINOL.H<,8>-BINOL和((CH<,3>)<,2>N)<,3>P反应获得H<,8>-MonoPhos.确实,H<,8>-MonoPhos溶解性很好,稳定性也较好.Rh-H<,8>-MonoPhos为催化剂的不对称催化氢化脱氢苯丙氨酸在除了甲醇外的各种溶剂中均显示出相当高的对映选择性和转化率,所得的ee值一般都高于MonoPhos,反应速率比Rh-MonoPhos快.溶剂、氢气压力和温度对氢化反应的对映选择性影响很小.H<,8>-MonoPhos是不对称氢化合成苯基丁氨酸的较好配体:对映选择性最高(96.7﹪ee),反应速率最快,底物/催化剂比提高到500/l也不降低对映选择性.溶剂、氢气压力和温度对对映选择性影响很小.
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