【摘 要】
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近年发现了RGS蛋白(regulators of G-protein signalling)超家族主要通过激活Gα的GTP酶活性而调节G蛋白信号度.已知的30多种RGS蛋白和RGS样蛋白分为A/RZ、B/R4、C/R7、D/R12
【出 处】
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中国协和医科大学 北京协和医学院 中国医学科学院 清华大学医学部
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近年发现了RGS蛋白(regulators of G-protein signalling)超家族主要通过激活Gα的GTP酶活性而调节G蛋白信号度.已知的30多种RGS蛋白和RGS样蛋白分为A/RZ、B/R4、C/R7、D/R12、E/RA和F/RL 6个亚家族.早期证据表明RGS蛋白主要作用是负性调节G蛋白信号,最近的发现表明RGS蛋白还可调节和整合G蛋白信号(Hollinger等,2002).最近发现,RGS9可促进μ阿片受体快速耐受的产生,阻断小鼠大脑的RGS2和RGS3减弱了吗啡和β-内啡肽的镇痛作用,而RGS9和RGS12则增强了镇痛的活性(Garzon等,2001).在另一个实验中,RGS2蛋白的过表达降低了吗啡诱导的反应的强度,在细胞中表达对RGS蛋白不敏感的Gαil突变体可使阿片激动剂的浓度——反应曲线左移(Potenza等,1999).在一个痛觉过敏发展的模型中,腰部脊髓的RGS4 mRNA水平显著升高,并且RGS4与μ阿片受体伴随分布(Garnier等,2003).在稳定表达μ或κ阿片受体的PC12细胞中,μ和κ受体的激活显著升高了细胞内RGS4 mRNA的表达(Nakagawa等,2001).这些实验都暗示,RGS蛋白与阿片受体所介导的信号途径以及耐受和依赖可能相关.
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