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目的：黄芩素是黄芩中主要的黄酮类化合物，是黄芩的主要活性成分之一。它有许多生物活性，其中包括抗氧化、抗炎、抗变态反应、抗癌、抗病毒活性及抗肝细胞毒性等。最近一项研究显示，黄芩素对酪氨酸酶有抑制作用。然而它抑制酪氨酸酶活性的机制及对黑素生成的影响还不为我们所了解。本实验的目的是对黄芩素的脱色素机理进行研究并阐述其对ERK及PI3K/Akt信号通路的影响。
方法：用鼠B16F10黑素瘤细胞做模型来检测黄芩素对黑素生成的影响。首先测定了黄芩素作用的鼠黑素瘤细胞B16FIO中黑素含量、酪氨酸酶活性及酪氨酸酶蛋白的表达。为了确定黄芩素是否通过ERK及Akt两条信号通路而发挥作用，我们用Western blot方法检测了ERK、Akt及其下游的小眼畸形相关转录因子(MITF)的蛋白表达，同时用RT-PCR法测定了MITF mRNA的水平。
结果：黄芩素（1-10μM）可剂量依赖性地显著降低酪氨酸酶活性，并且对B16F10黑素瘤细胞无毒性。同时黄芩素也剂量依赖性地显著抑制B16F10细胞的黑素合成。研究发现，黄芩素可降低MITF及酪氨酸酶的蛋白表达，但对MITF mRNA水平无影响。Western blot结果还显示，黄芩素能诱导ERK的激活。用特异性的磷酸化ERK抑制剂PD98059既可阻滞黄芩素的脱色素作用，也可消除黄芩素诱导的ERK的激活。然而黄芩素对磷酸化Akt无影响。
结论：ERK信号途径包含于抑制黑素生成的过程中。黄芩素可能是通过诱导ERK的激活来下调MITF的蛋白表达，从而抑制酪氨酸酶活性，最后降低黑素合成而起到脱色素的作用。