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目的：利用健康志愿者进行丹参酮胶囊单剂量和多剂量的药代动力学研究，建立LC/MS/MS方法测定丹参酮胶囊主要成分丹参酮Ⅰ、隐丹参酮、丹参酮ⅡA人体血浆浓度，求算丹参酮胶囊主要成分人体药代动力学参数，为临床合理使用丹参酮胶囊提供依据。 方法：12名健康男性受试者单次空服口服丹参酮胶囊1g（0.25g/粒）后，分点采集血样，同批次受试者每日3次每次1g口服丹参酮胶囊共10天，最后一天口服丹参酮胶囊1g，分点采集血样;血浆用乙酸乙酯萃取法提取待测物，分析物通过色谱柱Zorbax Extend-C18(150mm×4.6mm，5μm)前加保护柱，采用流动相4mM乙酸铵:乙腈(15∶85，v/v)，等度洗脱，质谱选择电喷雾离子源(ESI)，各分子均采用MRM扫描模式正离子监测。时间浓度数据采用DAS软件非房室模型计算药代动力学参数。 结果：单次给药的药代动力学参数丹参酮Ⅰ、丹参酮ⅡA、隐丹参酮:Tmax分别为:4.22、3.63、3.50; Cmax分别为:11.38、10.15、26.95; t1/2(h)分别为:8.92、9.46、10.47; AUC0～24分别为:61.18、51.31、146.38;AUC0～∞分别为71.14、71.43、178.02。多次给药的药代动力学参数丹参酮Ⅰ、丹参酮ⅡA、隐丹参酮:Tmax分别为:3.08、3.38、4.00;Cssmax分别为:41.70、15.11、22.78;Cssmin分别为:4.82、2.18、1.21;Cav分别为:1.12、14.27、15.26; t1/2(h)分别为:9.85、8.85、6.74;AUC0～24分别为:300.25、150.31、166.63;AUC0～∞分别为:373.47、171.26、183.07。 结论：丹参酮胶囊出药成分人体血浆含药量测定方法简单快速，可用于丹参酮胶囊人体药代动力学研究，单、多次给药的半衰期均在8h左右，给药间隔应为2-3次/天。