盐酸羟考酮口腔速溶片的研究

来源 :中国人民解放军军事医学科学院 解放军军事医学科学院 | 被引量 : 0次 | 上传用户:xxzxzzm
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该文首先对流化床制粒的各工艺参数进行了单因素考察.结果显示:控制物料的润湿速率和水分的蒸发速率是控制颗粒质量的关键.雾化压力、喷浆泵转速、进风温度、进风湿度、物料量、进风量都会影响颗粒的流动性、平均粒径和颗粒收率.处方优化时,考察了甘露醇/蔗糖比例和崩解剂PVP-XL用量对颗粒性质和片剂崩解时间的影响情况.结果显示:蔗糖在处方中所占比例越高,粒径越大,颗粒流动性越好.两个被考察因素对崩解时间的快慢均具有显著性意义,并且两者之间存在交互作用.同时也发现,粒径越大的颗粒,崩解时间越快.三维效应面图显示:蔗糖用量在10﹪~15﹪,PVP-XL用量在10﹪~15﹪之间为颗粒流动性和片剂崩解时间的优选区域.该研究选用镇痛药-盐酸羟考酮为模型药,制备盐酸羟考酮口腔速溶片,并对它进行了体内、外评价.该片的含量测定、脆碎度考察、均一度考察均符合药典规定.崩解时间约为17秒,即使在最缓和的条件下,药物于3分钟内可以释放完全.影响因素实验显示:该片耐高温、耐光照,在高湿条件下不稳定.采用双面铝包装,进行加速实验,稳定性较好.该文采用电化学检测手段,建立了体内药物含量分析方法.比格大体内药动学研究结果表明:盐酸羟考酮口腔速溶片同普通片相比,AUC没有显著性差异,但Tmax提前(P<0.05),显示该制剂具备一定的速释效果.
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