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背景:据世界卫生组织(WHO)最近公布的统计数据显示，全球每年癌症死亡人数高达700万，约占死亡人数的13％，已成为威胁人类健康的第二大致死疾病，且发病率呈逐年上升趋势。然而，目前临床上缺乏安全有效的治疗方法和抗肿瘤药物，开发和探索新型抗肿瘤药物具有重要意义。10-甲氧基喜树碱（MethoxycamPtothecin，10-MCPT）是从我国特有珙桐科植物喜树中分离得到的一种具有抗肿瘤活性的生物碱。由于10-MCPT有较大的细胞毒性，所以一直以来很少有人研究。最近，Zheng等[1]的研究发现，10-MCPT对2774卵巢癌细胞系的活性比10-HCPT更强，而且10-HCPT是10-MCPT在血浆中的代谢产物之一，这表明10-MCPT具有成为新型抗肿瘤药物的潜力。由于10-MCPT具有体内半衰期短、水中溶解度低、结构不稳定、毒副作用大等特性，限制了其进一步的研究与临床应用。最近几年来，随着多种新型药物载体的开发和利用，在很大程度上提高了抗肿瘤药物的靶向性，降低了药物的全身毒副作用，提高了药物疗效。硅质体(Cerasome)是20世纪90年代末开发出来的一种新型类脂质体囊泡，克服了传统脂质体存在的诸多缺陷，硅质体表面形成的Si-O-Si网络结构使硅质体自身具有更高的稳定性，并同时具有良好的生物相容性和缓释特性。硅质体的结构形态与脂质体相似，能装载亲水、疏水或者两亲性药物[3]。将10-MCPT包埋到硅质体囊泡中，可提高10-MCPT的稳定性，延长半衰期，并能使药物靶向定位于特定的组织，减少或降低药物的毒性，提高生物利用度。 目的：研究10-甲氧基喜树碱硅质体的制备工艺，并考察其体外释放特性，为10-甲氧基喜树碱的进一步研究及开发应用奠定基础。 方法：采用薄膜水化法制备10-甲氧基喜树碱硅质体，正交试验优选10-甲氧基喜树碱硅质体的处方工艺，离心法测定其包封率，透射电镜观察其形态，动态光散射粒度仪测定其粒径和Zete电位，动态透析法考察其体外释放特性。 结果：通过优化的处方工艺:脂药比25∶1，超声功率300W，超声时间5 min成功制备的10-甲氧基喜树碱硅质体呈球形或类球形，平均粒径150 nm，粒径均一、包封率为71.3％，体外缓释性能良好。 结论：将10-MCPT按照最佳制备工艺(脂药比25∶1，功率300W，时间5min)制备的10-MCPT硅质体粒径均一、包封率较高，体外缓释性能良好。表明硅质体是一种良好的药物运输载体，此研究成果为广大科研工作者提供了药物缓释材料的另一个新的思路，并具有临床应用的潜力，为10-MCPT进一步的开发利用奠定了基础。