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植物抗病激活剂(PlantActivator)是近年来发展的具有全新作用机理的一类新颖农药。传统杀菌剂须作用于相应的靶标才能发挥作用,但植物抗病激活剂自身并无明显的杀菌活性,却能诱导植物本身的免疫机制,使植物获得抗性,从而达到抗病、防病的目的。利用植物自身的防卫机制和免疫系统实现植物自我保护功能,避免大量使用传统农药导致的生态环境污染。本文设计合成了几类新型植物抗病激活剂,探究其抗病活性,并设计合成了一氧化氮合酶(NitricOxideSynthase,NOS)荧光探针,对植物体内NOS-like的酶进行示踪检测,并探究其在抗病信号传导过程中的作用。
1.研究发现含氟基团的引入,能提升相关化合物生理活性,因此本文在商品化植物抗病激活剂BTH-7-羧酸酯位,引入各种含氟取代基,创制一系列苯并噻二唑衍生物。七种病害测试结果显示,在酯基部分引入5-6个氟原子,长度为3-4个C原子的烷基链可以增强防效。研究结果对BTH的7-羧酸酯改造具有参考价值。
2.基于分子三维形状及药效团特征的相似性比较进行骨架越迁,发现系列新的植物抗病激活剂活性母核。选择活性较好的水杨酰胺、苯并三氮唑、苯亚甲基酰肼吡唑并嘧啶三类母核进行了结构衍生。测试结果表明,在水杨酰胺系列中引入含端烯烃的醚链,以及在苯并三氮唑系列的5-位引入酯基可以得到活性较高的植物抗病激活剂。
3.以2,7-二氯荧光素为荧光团、哌嗪连苯环为连接臂、N-硝基-L-精氨酸甲酯为受体,设计合成了一氧化氮合成酶(NitricOxideSynthase,NOS)荧光探针NS1。离体实验结果显示,NS1结合老鼠体iNOS有明显的荧光增强现象,同时PstDC3000入侵烟草叶片的抗性试验发现,NS1在活体烟草细胞中有明显的强荧光信号,说明植物体内NOS-like酶在抗病反应初期会高表达,NS1可以作为SAR初期诊断的分子探针。