过渡金属催化的吲哚C-7位的官能化研究

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吲哚及吲哚啉的骨架在自然界、活性分子以及上市药物中普遍存在,这使得人们对于吲哚及吲哚啉骨架的修饰产生了浓厚的兴趣,但是人们对于吲哚类衍生物的改造位点普遍在吲哚的C-2和C-3位,而与之相对的C-7位改造就显得十分有限,这使得对吲哚C-7位官能团衍生化的方法学研究具有一定的实际意义。而炔基官能团由于其可以转变为多种官能团和在先进材料中的普遍存在而显得十分重要。结合以上两点,我们希望可以通过C-H活化的方法,在定位基团的帮助下,高度选择性的合成吲哚C-7位炔基化的产物。此方法拥有以下几个优点:1、不需要提前对吲哚啉C-7位的C-H键进行预官能团化,这大大提高了原子利用率及副产物的产生;2、此方法学高选择性的生成C-7位炔基化的吲哚啉产物;3、反应条件温和;4、对反应底物所带有的官能团耐受性较好。
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