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蛋白酪氨酸激酶在细胞的恶性生长和增殖中起着非常重要的作用,发展多靶点酪氨酸激酶抑制剂来阻断这些信号通路异常产生的疾病已经被认为是靶向抗肿瘤药物开发的一个有效研究策略。近年来药物化学家们在蛋白酪氨酸激酶领域进行了大量的研究工作,设计合成了数百个酪氨酸激酶抑制剂,已有十多个药物获得美国FDA批准进入临床。蛋白酪氨酸激酶抑制剂的上市对肿瘤靶向治疗起到了里程碑式的作用,因此开发新型的酪氨酸激酶抑制剂意义重大。DNA拓扑异构酶Ⅱ (Topo Ⅱ);是存在于细胞核内的一类核酶,其主要功能是调节染色体DN