【摘 要】
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1.酪氨酸蛋白激酶抑制剂的设计、合成及药理研究.酪氨酸蛋白激酶(PTKs)在细胞信号传导过程中具有重要的作用,参与一系列细胞功能如细胞生长、分化、凋亡.许多肿瘤类型具有功
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1.酪氨酸蛋白激酶抑制剂的设计、合成及药理研究.酪氨酸蛋白激酶(PTKs)在细胞信号传导过程中具有重要的作用,参与一系列细胞功能如细胞生长、分化、凋亡.许多肿瘤类型具有功能失调的生长因子受体酪氨酸激酶,从而产生异常的有丝分裂信号.因此PTKs已经成为引人注目的抗肿瘤药物新靶点.2.谷胱甘肽-S-转移酶抑制剂的设计、合成及活性研究.癌症化疗常因抗药性的产生而失败,而产生抗药性的机制较为复杂,抗药性肿瘤细胞最为重要的生化反应之一就是谷胱甘肽-S-转移酶(GST)水平表达很高,而GST能使药物失活.人类肿瘤细胞特别是具有抗药性的肿瘤细胞中GST-π同功酶水平更高,因此我们可以通过适当的GST-π选择性抑制剂提高抗肿瘤药物的化疗指数.3.石杉碱甲类似物的合成研究.石杉碱甲是从传统中药千层塔中分离得到的一个具有高效、可逆地抑制乙酰胆碱酯酶活性的生物碱.
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