论文部分内容阅读
近年来由于饮食结构及饮食习惯的改变，高热、辛辣、多油成为大部分国人的日常饮食口味，使痔疮的发病率明显上升。在第十届全国中医药肛肠学术会议上，有专家指出，我国肛肠疾病的发生率每年大约以16％的速度上升。普查资料显示，个别省的肛肠疾病病人已高达人群总数的80％以上。在国外非洲城市居民痔的发病率明显高于乡村，而移居美国的非洲人痔的发病率又明显高于非洲城市。这些都提示痔的发生与现代生活方式息息相关。由于痔疮有别于肥胖等其它“都市病”，患此种病的人往往会羞于启齿或不屑于治疗，因而目前国内治疗痔疮药品的市场一直处于半温不热的状态，所以对于治疗痔疮药物的作一番研究是非常必要的。 槐角胶囊临床用于风湿热郁积大肠所致肠风下血，痔疮肿痛，痔漏下血等症。本品是在临床运用的基础上，经处方论证，综合其治疗病症的特点，将处方制备成胶囊剂。本课题旨在对其进行临床前的相关研究。 一、制剂工艺的研究 课题根据查阅文献的资料初步确定本品发挥疗效的主要活性成分，确定了先取部分处方量地榆（炭）粉碎成细粉；剩余地榆与其余槐角等五味加乙醇回流提取，药渣加水煎煮，合并浓缩后的滤液与前者一步制粒。最后对实验数据进行统计分析，从而优选相关试验参数。 醇提部分：采用L9（34）正交试验，以黄芩苷含量和干膏量为评价指标，考察乙醇用量、浓度、提取时间及次数，优化醇提工艺条件。结果表明醇提最优条件为：6倍量70％乙醇提取2次：第一次2h，第二次1h。 水提部分：采用L9（34）正交试验，以黄芩苷含量和干膏率指标，选用加水量、提取时间和次数为考察因素，优化水提工艺条件。结果表明水提最优条件为：8倍水煎煮两次，每次2小时。 成型工艺研究：采用一步制粒法对浸膏与底料的比例进行研究，以18-60目颗粒重量为评价指标来优化最佳工艺，结果表明，1／3处方量地榆（炭）粉碎成细粉制粒得到和合格颗粒最多，有利于成型及提高产量。同时对颗粒的吸湿性进行了考察，确定了颗粒的临界相对湿度，从而限定了胶囊填充的环境条件．保证胶囊填充的顺利进行。 中试研究：为验证工艺条件的合理性，进行了三批10倍处方量中试研究。按胶囊剂要求进行质量评价，均符合相关规定，成品收率达92％以上。