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白藜芦醇苷是中药虎杖中的主要有效成分之一,具有抑制心肌细胞收缩、控制血小板聚集、降血脂、抗脂质过氧化、抗休克等作用,可广泛应用于医药、保健品、食品添加剂和化妆品等领域,具有广泛的应用开发价值。但由于白藜芦醇苷在水中溶解度较小,在紫外照射下发生异构化,不稳定,导致体内生物利用度低,其应用受到严重限制。因此,开发白藜芦醇苷相关产品,提高其水溶性及稳定性,有利于拓宽其应用范围,促进其应用推广,对充分利用我国中草药资源、提高中草药附加值、实现中草药现代化具有现实意义。本研究通过制备白藜芦醇苷的环糊精(β-CD和HP-β-CD)分子包合物,显著提高了白藜芦醇苷在水溶液中的溶解度,并在一定程度上提高了其稳定性。(1)采用冷冻干燥法制备了白藜芦醇苷的环糊精(β-CD和HP-β-CD)分子包合物。利用紫外-可见光谱法、红外光谱法、X射线衍射法和核磁共振法对分子包合物的物相进行了鉴定,试验结果证明了分子包合物的形成。(2)通过相溶解度法研究了环糊精(β-CD和HP-β-CD)在水溶液中对白藜芦醇苷的包合和增溶作用,以及包合过程中热力学参数的变化结果。试验结果表明,在水溶液中,白藜芦醇苷与环糊精(β-CD和HP-β-CD)均可自发形成摩尔比1:1可溶性包合物,相溶解图均呈AL型;同时,白藜芦醇苷与环糊精(β-CD和HP-β-CD)在包合过程的吉布斯自由能变化(ΔG)、焓变(ΔH)和熵变(ΔS)均为负值。(3)对白藜芦醇苷的环糊精分子包合物的包合比进行了分析。通过等摩尔系列法测定了包合物的包合比,试验结果表明,白藜芦醇苷与环糊精(β-CD和HP-β-CD)均以摩尔比1:1包合,这与相溶解度法的测定结果一致。(4)采用DPPH和FRAP两种方法测定了白藜芦醇苷及其分子包合物的抗氧化性。试验结果表明,白藜芦醇苷-β-环糊精分子包合物、白藜芦醇苷-羟丙基-β-环糊精分子包合物及白藜芦醇苷均具有一定清除DPPH·和还原TPTZ的能力。在DPPH方法中,三者的抗氧化活性相差不大(IC50分别为:346.09mg/L、337.40mg/L、363.46mg/L);在FRAP方法中,白藜芦醇苷-β-环糊精分子包合物、白藜芦醇苷-羟丙基-β-环糊精分子包合物及白藜芦醇苷的EC1分别为431.15mg/L、405.07mg/L和463.88 mg/L,三者的还原能力也相差不大,这与DPPH法测定的结果一致。(5)研究了在紫外光照射条件下,分子包合物中白藜芦醇苷的稳定性。实验结果表明,β-环糊精包合物与羟丙基-β-环糊精包合物中的白藜芦醇苷表现出了近似的变化情况,说明这两种环糊精包合物对紫外光具有近似的稳定性;而没有包合的白藜芦醇苷与环糊精包合物相比,其稳定性较差,在紫外光照条件下损失率要高20%左右,说明环糊精包合物中白藜芦醇苷的稳定性得到了一定程度的提高。