【摘 要】
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青藤碱具有多种生理活性,临床上已用于治疗类风湿性关节炎及心律失常等疾病。但其用药剂量较大,存在不易被吸收、生物半衰期较短、过敏等缺点,因此本论文对青藤碱的结构进行了修
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青藤碱具有多种生理活性,临床上已用于治疗类风湿性关节炎及心律失常等疾病。但其用药剂量较大,存在不易被吸收、生物半衰期较短、过敏等缺点,因此本论文对青藤碱的结构进行了修饰。 1、我们将青藤碱的水解产物α-二酮与苯甲酰肼类化合物在微波下反应,合成9个未见文献报道的1,2,4-三嗪类化合物,通过红外、核磁对其结构进行了确认,幷测试了其抗肿瘤活性,实验结果证实,该系列大部分化合物较青藤碱有着更显著的抗肿瘤活性。 2、我们以青藤碱为基础对其A环1位进行了结构修饰,合成了1-哌啶甲基青藤碱,并以此为原料与酰氯类化合物反应,合成了11个未见文献报道的1,4位-双取代青藤碱衍生物,通过了红外、核磁对其结构进行了确认。
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