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癌症是困扰人们多年，对人体有严重危害的恶性疾病，它一般是由于环境污染、不良的生活习惯如吸烟、酗酒、长期不健康的饮食造成的。目前现在抗癌药物的研究和开发已成为当今科学的热点。近年来，随着分子生物学的发展，科学家对于癌症产生、生长的一些机制已经取得一定的了解。传统的抗癌治疗手段主要通过非选择性的化疗和放疗的方式，因此目前的研究主要是通过靶向治疗的方法，靶向药物将蛋白质分子或基因分子作为靶点，可以特异性的选择癌变区域发挥药效，从而减少了对正常细胞的干扰。靶向药物的研究已成为当今抗癌药物研究开发的重要方向。索拉非尼(sorafenib，商品名:Nexavar,多吉美)，化学名为4-（4-{3-[4-氯-3-(三氟甲基)苯基]脲基}苯氧基）-N-甲基吡啶-2-酰胺-4-对甲基苯磺酸，是由拜耳与Onyx制药公司联合研发的用于治疗晚期肾细胞癌(RCC)或者肾癌的药物。它是一种新型的多靶点抗癌药物，它可以有效抑制多种跟癌细胞增殖有关的多种激酶的活性。由于其疗效好，副作用好，目前已成为治疗肾细胞癌以及原发性肝癌的一线药物。针对索拉菲尼的研究具有非常重要的意义。 本文以索拉菲尼为基础，设计了一些经过了结构修饰的新化合物，并对合成方法进行了初步的研究。除此之外，本文还对另外一种新型的靶向抗癌药物达沙替尼的合成方法进行了工艺上的改进。达沙替尼适用于对包括伊马替尼在内的治疗方案耐药或不能耐受的慢性髓细胞性白血病所有病期的患者，它的药效比伊马替尼更强。