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导向农药的主要构想是基于植物体内转运蛋白介导下的化合物转运，从而应用植物中有其转运蛋白的化合物作为导向基与农药偶合，以期借助导向基的转运蛋白将偶合物装载入植物体内并经植物韧皮部运输至病虫害为害部位。本文立足于植物内源糖在植物体内的输导特性，以糖基导向农药的研究构想为指导，选取了葡萄糖作为导向基，开展了糖基导向杀虫剂的相关研究。
⑴选用氟虫腈及其类似物为原料，将其与炔丙基溴在碱的存在下，经N—烃化反应，合成了12个含端炔的芳基吡唑类化合物，其中11个为首次合成。探讨了此类化合物的合成条件，结果发现NaH—Acetonitrile体系和室温是其理想的反应条件。
⑵运用Cu(Ⅰ)—催化1，3—偶极环化反应—“点击”化学，将上述12个端炔的化合物与两种叠氮葡萄糖反应，构建了34个乙酰基糖—三唑基—芳基吡唑类偶合物，对其中24个偶合物进行了经典Zemplèn乙酰基脱保护反应，从而构建了五类共58个未见文献报道的新型糖基芳基吡唑偶合物。所有偶合物均经1H NMR和13CNMR分析确认；在偶合物的1H NMR谱中，糖环1—位氢为一组二重峰，其偶合值介于9.0 Hz—9.6Hz，因而可确定偶合物为β—型。
⑶将氟虫腈与炔丙基氯甲酸酯反应，首次合成了氟虫腈氨基甲酸炔丙酯，为以后的研究提供了新类型的端炔化合物。系统研究了本文涉及的Cu(Ⅰ)—催化端炔与叠氮糖的环化反应条件，结果发现毗唑环5—位氨基一取代炔丙基的化合物与叠氮糖的最佳反应条件是以t—BuOH/H2O为混合溶剂、CuSO4·5H2O/Na—Ascorbate作为催化剂、常温或加热至60℃反应0.5至3小时；当吡唑环5—位氨基为二取代炔丙基时，则以CH2Cl2/H2O、CuSO4·5H2O/Na—Ascorbate和常温反应7小时的反应条件较为理想。从而建立了理想的偶合物分子构建方法
⑷测定了58个偶合物对白纹伊蚊、小菜蛾、亚洲玉米螟和斜纹夜蛾的杀虫活性，发现偶合物25b、26b和30b对白纹伊蚊和亚洲玉米螟具较好活性。处理白纹伊蚊后12h，25b、26b和30b对白纹伊蚊的LC50值分别为7.51 mg·L-1、7.23 mg·L-1和52.59 mg·L-1；处理亚洲玉米螟后72h，此3个偶合物对亚洲玉米螟的LC50值分别为12.76 mg·L-1、22.90 mg·L-1和36.75 mg·L-1。
⑸运用高效液相色谱法测试了氟虫腈与葡萄糖的四种偶合物(25b、26b、30b和31b)在烟草植株中的吸收，转运与分布情况。结果发现：处理后48小时，所有检测部位均未检测到偶合物25b；偶合物26b和30b具明显双向运输，处理后48小时在烟草植株各部位均有分布，但以顶端生长点和根部含量较高，在顶端生长点二者的含量分别为5.64mg/kg和5.44mg/kg，在根部二者的含量分别为4.76mg/kg和6.94mg/kg；偶合物31b主要向下运输至根部，处理后48小时，其在根部含量高达31.89 mg/kg。从而初步证明了糖基导向农药的可行性。
⑹运用“点击”化学成功地构建了系列偶合物，为导向农药分子的构建提供了理想方法：研究表明，氟虫腈能在葡萄糖的介导下，在植物体内传导积累，证明了糖基导向农药的重要构想。因而采用“点击”化学的方法，并选用糖作为导向基研制具靶向性和智能转运性的糖基导向农药，具更深入研究的前景。