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矽肺是我国最有严重和广泛的职业病之一，目前仍无很好的治疗药物，而汉防己甲素被证实具有抗矽肺的作用，但是由于口服汉防己甲素溶解性差，不易别人体吸收，而汉防己甲素注射液在体内分布广泛，到达肺部的药物浓度不高，影响其疗效。微球近年取得很大的进展，通过控制微球的粒径可将其被动靶向于肺部，提高药物的局部浓度，提高疗效，降低副作用。 本试验首先评价肺靶向汉防己甲素聚乳酸微球注射给药的安全性，通过急性毒性试验测定汉防己甲素聚乳酸微球（TET-MC）的LD50，测定TET-MC混悬液LD50为158.9mg·kg-1。试验同时评价了TET-MC混悬液的血管刺激性、肌肉刺激性、过敏性及体外溶血性，结果显示微球制剂无溶血性，未见血管刺激性，有轻微的肌肉刺激性，未产生过敏反应，在本实验条件下TET-MC制剂基本安全。 试验评估肺靶向汉防己甲素聚乳酸微球治疗实验性矽肺的疗效。SD大鼠造矽肺模型，造模成功后设置模型对照组、汉防己甲素注射液组、TET-MC混悬液高、中、低剂量组，另设置同期购入的正常大鼠作为空白对照。给药一个月后，处死大鼠，以测定肺干重、羟脯氨酸（HYP）、丙二醛（MDA）、超氧化物歧化酶（SOD）、铜蓝蛋白（CP）等指标，并将部分肺组织做HE切片以观察其病理变化。试验结果显示汉防己甲素注射液组与TET-MC混悬液高、中、低剂量组比较，除了CP值具有显著统计学意义外，其余均无统计学意义，同时两组的各个数据与模型对照组比较具有统计学意义。因此，TET-MC混悬液高、中、低组与汉防己甲素注射液组疗效相当，综合各个因素TET-MC混悬液中剂量组于其他剂量组比较疗效更佳。