【摘 要】
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以喹啉-6-甲酸甲酯为原料,经过催化氢化、吡啶氧化、Boekelheide反应、TES保护、酯还原、手性分离及甲磺酰化得到化合物B1(TES)。以哌啶-4-酮盐酸盐为原料,经过Boc保护、烯醇
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以喹啉-6-甲酸甲酯为原料,经过催化氢化、吡啶氧化、Boekelheide反应、TES保护、酯还原、手性分离及甲磺酰化得到化合物B1(TES)。以哌啶-4-酮盐酸盐为原料,经过Boc保护、烯醇化后三氟甲磺酰化、Miyaura硼化、Suzuki偶联、Brown不对称硼氢化氧化、脱保护后手性制备得到化合物B2。化合物B1(TES)和化合物B2经过亲核取代、脱保护及盐酸成盐得到目标化合物(6R,8S)-6-(((3R,4R)-4-(2-氯-4-氟苯基)-3-羟基哌啶-1-基)-甲基)-5,6,7,8-四氢喹啉-8-醇盐酸盐(A18)。探讨了喹啉催化氢化、吡啶氧化、Boekelheide反应、酯还原、Miyaura硼化、Suzuki偶联、Brown不对称硼氢化氧化等反应机理。通过核磁共振谱图详细解析了吡啶并环己醇中间体中trans异构体和cis异构体的鉴别。探讨了喹啉催化氢化的放大反应中遇到的反应收率降低的原因,并找到一种合理有效地操作方式,提高了喹啉催化氢化放大反应的收率。用双氧水-乙酸体系代替m-CPBA/氯仿体系氧化吡啶,降低反应成本且毒性更小。用三氟乙酸酐代替乙酸酐提高了Boekelheide反应收率,反应更加温和有效。
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