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妇科肿瘤，尤其是恶性卵巢肿瘤，是威胁广大妇女健康的杀手。近几十年来，各种化疗试剂都在研究或临床应用中，但是卵巢癌的治愈率并无显著提高，其主要原因之一是卵巢癌病人早期无特异性症状，多数患者被确诊时已经到中晚期。因此，卵巢癌的早期诊疗已成为卵巢癌的研究热点。本文以卵巢癌早期诊疗为研究目标，利用多肽的生物兼容性和靶向性，构建了一系列新颖的具有刺激响应性的多肽探针、抗肿瘤多肽以及药物输送载体，探索多肽在卵巢癌诊疗中的应用。 本研究分为五个部分：第一章，介绍了卵巢癌诊疗的研究进展以及早期诊疗的重要研究意义。另外，我们介绍了多肽的基本概念、来源以及多肽的重要应用。综述并且举例介绍了多肽在卵巢癌诊疗中的应用。第二章，以溶血磷脂酸(LPA)为卵巢癌血清标志物，设计了一种极性敏感的新型近红外荧光探针，用于卵巢癌的早期诊疗。这一近红外荧光增强型探针在体外和体内都实现了对LPA的高灵敏性、高特异性检测。我们相信，这一探针将为癌症相关的生物标志物检测以及癌症早期诊疗开辟新的途径。第三章，设计合成了多肽修饰的聚乙二炔(PDA)用于卵巢癌诊疗。包裹药物的PDA-CPT具有良好的靶向性、水溶性、高载药性，在体外和体内实验中都具有良好的抗肿瘤效果，且副作用很小。我们证明了药物的细胞摄取、释放途径:载药纳米胶束通过RGD靶向αvβ3整合素受体进入细胞，随后进入溶酶体，并在溶酶体较低的pH(4.0-5.5)条件下释放小分子药物，产生细胞毒性，导致细胞死亡。多肽修饰的PDA纳米胶束实现了对卵巢癌细胞的靶向荧光标记及释放药物，为卵巢癌的早期诊疗提供了新的方法。第四章，基于组氨酸质子化特性，我们设计合成了聚组氨酸阳离子抗癌多肽。该类多肽具有两种截然不同的属性：在正常组织中，它们可以自组装成纳米结构。在肿瘤微环境中，它们可以分解成更小的纳米结构，通过EPR效应积聚在肿瘤中；多肽在正常组织中呈电荷中性并且没有细胞毒性，而在肿瘤微环境，它可以质子化并具有细胞毒性。其中，多肽PA1可以选择性地杀死癌细胞，抑制体内肿瘤的生长。另外，我们研究了多肽PA1与顺铂(CDDP)在卵巢癌治疗中的协同效应。这项工作探索了多肽与抗癌药物的协同治疗卵巢癌，拓展了多肽在卵巢癌诊疗中的探索研究。第五章，设计合成了碱基修饰的自组装多肽，研究了自组装多肽分子的相互作用及其形状和聚集状态对癌细胞摄取的影响。不同碱基修饰的自组装多肽可以在水溶液中形成纳米纤维、纳米球形结构。腺嘌呤和胸腺嘧啶之间通过氢键作用实现碱基互补配对，不同碱基修饰的多肽可以共聚形成均一稳定的纳米纤维结构。我们相信多肽自组装将为设计超分子纳米结构用于卵巢癌的早期诊疗提供一些帮助。