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桑(Mulberry)作为传统中药始载与中国第一本处方集《神农百草经》。桑白皮作为传统中药,主要作用为抗炎、利尿、止咳、化痰、去热。本论文对桑属植物的化学成分和生物活性研究进展进行了综述,介绍了广东桑(Morus atropurpurea Roxb.)枝乙酸乙酯部分的化学成分的分离纯化,并对分离得到的化合物进行抗HBV活性筛选。主要研究内容如下:
1.广东桑枝化学成分的提取分离广东桑(Morus atropurpurea Roxb.)为桑科(Moraceae)桑属(Morus)植物,分布在华南地区。本实验对广东桑枝的化学成分进行了研究,应用硅胶、聚酰胺、Sephadex LH-20等色谱分离技术进行分离纯化,从广东桑枝中共分离得到25个化合物;并用MS、1D NMR和2D NMR等波谱数据分析鉴定化合物结构,共鉴定出20个化合物。
2.化合物抗HBV活性的筛选对分到的化合物进行体外抗HBV活性筛选,结果表明:东莨菪内酯对乙型肝炎表面抗原显示一定抑制作用,其IC50为0.033 mg/ml,SI为1.34,其他化合物不具有抗HBV活性。
本实验结果是:
1.从广东桑枝中分离纯化并鉴定出20个化合物,分别为:桑皮黄素(1)、环桑皮素(2)、桑白皮素(3)、环桑黄酮(4)、Morusin(hydroxyate)(5)、 2,3-{6-(1△,2-甲基-丙烯)-吡喃}-4,5,7-三羟基-8-(2-羟基-3△,3-甲基-丁烯)-黄酮(6)、4,5-二羟基-6,7-{2-甲基,2-(2△,4-甲基-4-羟基-戊烯)-吡喃}-黄酮(7)、异补骨脂查耳酮(8)、Moruchalcone A(9)、2,4,4,2-tetrahydroxy-3-{3-methylbut-3-enyl-}-chalcone(1O)、山奈酚(11)、Jps-18(12)、mulberro fran G(13)、7-羟基香豆素(14)、东莨菪内酯(15)、熊果酸(16)、3-hydroxy-5,8-epidioxyexgosta-6,22-diene(17)、十三烷基脂肪酸酯(18)、β-胡萝卜甙(19)、β-谷甾醇(20)。除化合物16和20外,其余化合物均首次从该植物中得到,其中包括2个新的天然产物。
2.对分得的化合物进行了抗HBV活性的筛选,结果显示化合物15具有抗HBsAg的作用,其他化合物不具有抗乙肝病毒的活性。