【摘 要】
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本文研究了抗抑郁症药物度洛西汀和它的类似物的合成。度洛西汀化学名为(S)-N-甲基3-(1-萘氧基)3-(2-噻吩基)-1-丙胺，是一种对5-羟色胺和去甲肾上腺素的再摄取有双重抑制作用
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本文研究了抗抑郁症药物度洛西汀和它的类似物的合成。度洛西汀化学名为(S)-N-甲基3-(1-萘氧基)3-(2-噻吩基)-1-丙胺，是一种对5-羟色胺和去甲肾上腺素的再摄取有双重抑制作用的抗抑郁药。另外它还能有效治疗女性尿失禁、糖尿病性外周神经痛。临床应用具有起效快、耐受好、安全、副作用少等特点。文献报道了以不同的化合物为起始原料，或选择不同的拆分试剂及脱甲基步序制备盐酸度洛西汀的方法，我们对文献介绍的方法进行了综合的研究，确定了一条经济可行的合成路线，并且对反应工艺进行了优化。以2-乙酰噻吩和多聚甲醛为起始原料，一共经七步反应合成了盐酸度洛西汀。其中涉及到了Mannnich反应、还原、拆分、消旋再拆分、醚化、脱甲基、成盐等反应。结构经核磁共振(NMR)、质谱(MS)和红外(IR)进行确认。为开发新型的抗抑郁药，本文应用两种设计理念，设计了5个度洛西汀类似物，一种是以度洛西汀为靶标化合物，基于生物电子等排理论设计出1个度洛西汀类似物；另一种是以度洛西汀为母体，对其末端氨基用芳香酰氯进行结构修饰或通过酰胺链使其与5-HT1A受体阻滞剂（芳香哌嗪）相连，将两种药效基团拼合在一个分子，得到了4个新的目标化合物。这些化合物都经核磁、质谱等分析手段进行了结构表征，与预期结果相符。
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