五种植物和两种真菌的化学成分以及土槿皮乙酸的结构修饰

来源 :中国科学院上海药物研究所 | 被引量 : 0次 | 上传用户:linlin1688
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该研究主要对5种(金钱松,假轮叶虎皮楠,华泽兰,脉叶虎皮楠,苦树)药用植物或药用植物的同属植物,以及2种(Lactarius piperatus,Catathelasma imperiale)大型真菌进行了化学成分研究,并对部分化合物进行了药理活性筛选.在该研究中共分离和鉴定了135个化合物,其中46个化合物是新化合物;发现了4个结构新颖、分子高度复杂的多环生物碱;订正了文献报道的3个天然倍半萜结构;发现部分萜类化合物具有良好的抗肿瘤和抗微生物活性;还对抗肿瘤、抗真菌的土槿皮乙酸进行了结构修饰,得到40个衍生物,基本确定了土槿皮乙酸的药效基团.1.从江西产的土槿皮鉴定了41个化合物,其中化合物1-13是新化合物.通过体外活性测试,isopseudolarifuroic acid A(10)表现出了很强的抗革兰氏阳性菌活性.同时为了研究土槿皮乙酸的抗肿瘤、抗真菌,特别是抑制人类血管内皮细胞(HMEC)的活性,对土槿皮乙酸进行了结构修饰,得到40个衍生物(PB-1-PB-40),部分化合物的生物活性有较大的提高.2.该研究从真菌Catathelasma imperiale(Fr.)Singer分离并鉴定了出一系列的麦角甾醇类型的化合物(42-52)以及8个其它类型化合物(53-60).3.从真菌Lactarius piperatus(Fr.)S.F.GRAY分离并鉴定了4个新的倍半萜:7α,8β,13-trihydroxy-5,13-marasmanolide(62),isoplorantinone(65),4,8,14-trihydroxyilludala-2,6,8-triene(66)and 8-hydroxy-8,9-seco-1,6-lactaradien-5,13-olide(70),以及6个已知倍半萜,化合物66还用X单晶衍射进行了确证.4.从D.subverticillatum(假轮叶虎皮楠)和D.paxianum(脉叶虎皮楠)中分离到5个结构新颖的化合物(化合物71-73来自D.subverticillatum;化合物74-75来自D.paxianum),包括4个新化合物(71-74)和1个已知化合物(75).化合物71-74是新骨架化合物;并且化合物75是第一个二氨基并含有21个碳原子新骨架的虎皮楠生物碱.5.从华泽兰:Eupatorium chinense(Compositae)中,鉴定了35个成分(76-110),其中新化合物18个(76-85和93-99及104),同时修订了文献报道的eupachifolins B(86a),C(88a)and D(86)的结构.6.在苦木Picrasma quassioides(D. Don)Benn.的化学研究中,分离并鉴定了25个化合物(111-135),其中化合物111-115是新苦木素.
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