酞菁类抗肿瘤光敏药物及菁类荧光探针

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论文在比较了目前用于光动力作用光敏剂的优缺点的基础上,设计、合成了含氟烷氧基取代的金属酞菁衍生物,并对它们的光谱性能、光氧化性能、对DNA的光敏切断性能及对离体细胞的光动力损伤作用进行了研究.对合成化合物的紫外-可见光吸收光谱及荧光光谱进行了研究;并对它们与溶剂极性的相关性作了探讨.以呋喃-2-甲酸与单线态氧的Diels-Aldar反应为模板的光氧化反应、及对DNA的光敏切断作用的研究结果显示,中心金属离子为铝和锌的含氟烷氧基取代酞菁衍生物具有较好的产生单线态氧的能力,其对生物体损伤的机理之一是对DNA的光损伤.成功建立了一种适合于批量生产及临床用药要求的更加简便有效的给药剂型.以两种不同类型的细胞株-骨髓瘤细胞和中国仓鼠卵巢细胞为靶细胞,以4,8,12,16-四(2',2',2'-三氟乙氧基)酞菁锌为代表化合物进行了光动力作用测试,结果显示该化合物具有显著的光动力细胞损伤作用.与目前临床或即将进入临床的药物相比,该化合物具有较为明显的优势,值得进行深入研究.另外,设计并合成了用于荧光标记的非磺化菁染料.
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