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天然产物在新药和新药先导物的发现中起着重要作用。在寻找具有生物活性化合物的过程中,我们对六种中国南海无脊椎动物海绵:Hyrtios erecta、Dysidea septosa、Mycale lissochela、Axinyssa sp.(SS42和LS333)和Stellettasp.(YAL37)和一种红树林植物拉关木(Laguncularia racemosa(L.)Gaertn.F.)的化学成分和生物活性进行了系统的研究。
应用多种分离手段(包括正相硅胶、反相C-18硅胶、凝胶Sephadex LH-20、MCI树脂和聚酰胺树脂等柱层析和制备性高效液相技术),从七种生物样品中共分离鉴定了76个化合物,13个新化合物。这些化合物的结构通过光谱分析、化学方法以及理化常数比较确定的。包括17个生物碱、5个甾体、20个倍半萜、12个二倍半萜、10个三萜、2个硫酸半酯类化合物和11个其他类型的化合物。
我们在研究南海无脊椎动物海绵的化学成分及其生物活性的过程中,对采自我国南海海域的海绵Hyrtops erecta的化学成分进行了考察,从中得到的21个纯化合物。这些化合物的结构包括二倍半萜、三萜、生物碱三种类型。其中有四个新的生物碱:吲哚类生物碱Hainanerectamine A(1-1)、Hainanerectamine B(1-2)和β-carboline类生物碱Hainanerectamine C(1-7)、Hainanerectamine D(1-8)。1-2是第一个吲哚环连接丁烯醛的化合物;1-7和1-8是第一次发现的咪唑亚甲基官能团和羧基同时连接在四氢卡波林骨架上的化合物。
对采自我国海南三亚陵水海域的Axinyssa属的两种海绵SS42和LS333的化学成分进行了考察,从中得到的19个纯化合物。这些化合物的结构包括倍半萜和甾体两种类型。其中lingshuine(2-7)是一个结构复杂的类天然产物,通过2D NMR、GC-MS及化学手段得出了其结构,并且验证了其合成途径。这种在用丙酮提取过程中含异腈类倍半萜和海绵自身的脂肪酸混合物发生Passerini反应,生成一个类天然产物库的现象还是首次发现。对海绵I.,$333化学成份的研究过程中得到3个多羟基取代的没药烷类型倍半萜新化合物和1个新的甾体化合物。海绵Mycale lissochela中分离得到两个新的吡咯烷类生物碱。从Stelletta属海绵YAL37中得到一个新的异臭椿烷类型的三萜类化合物。
首次对采自海南省海口市东寨港红树林保护区红树林植物拉关木的化学成分进行研究,分离并鉴定了13个化合物,化合物3α-Hydroxy-sulphonyloxy-5α,6α-epoxy-megastigmen-9-one(7-1)和5’-(1aydroxysulphonyloxy)jasmonic acid(7-2)为两个硫酸半酯的化合物。这一类型化合物在红树林植物中首次发现。其中化合物7-1是一个新的降倍半萜硫酸半酯化合物。
我们对分离得到的化合物进行了广泛的生物活性筛选,发现了一些具有较好的生物活性的化学成分,丰富了上述生物材料化学成分的研究,为进一步研究和应用提供了科学依据和基础。