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癫痫是大脑神经元突发性异常放电导致短暂大脑功能障碍的一种慢性疾病。癫痫作为神经内科仅次于脑血管疾病的第二大疾病严重威胁着人类的健康。2010年世界卫生组织(WHO)的统计数据显示，全球共有约5000万人遭受着癫痫的困扰，每年新增200万人罹患癫痫。在我国，癫痫的发病率约为每年23/10万，患病率为3.5‰～4.8‰。癫痫的治疗主要以药物治疗为主，但仍有20％患者的发作不能被目前常用的治疗方法控制，迫切需要开发出新的抗癫痫药物。瑞替加滨（Retigabine，D-20443）是由GlaxoSmithKline和Valeant制药公司研发的神经元钾离子通道开启剂，是一种全新作用机制的抗癫痫药。该药于2011年3月在欧盟首次获准上市，2011年6月在美国获准上市，用于成人部分性癫痫发作的辅助治疗。 本文对文献报道的瑞替加滨合成方法进行了分析比较，选定了以对硝基苯胺为起始原料，经取代、还原、氨基保护、硝化、脱保护、加成-消去、还原制得瑞替加滨的合成路线。论文中通过设计相应的对比实验对反应温度、反应物料摩尔比、催化剂种类和用量、溶剂等因素进行了考察，对合成路线中各个中间体的合成方法进行了选择和工艺优化，确定了操作简便、反应温和、收率高且成本低、污染可控，实验重复性好的工艺条件，为瑞替加滨的工业化生产奠定了基础。经红外光谱、核磁共振氢谱、核磁共振碳谱和高分辨质谱等方法确证了产物结构。 本文还对瑞替加滨的晶型进行了初步探索，使用单一和混合溶剂对瑞替加滨进行重结晶，在两种不同析晶方法下析出结晶，并初步获得了瑞替加滨的新晶型。