【摘 要】
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具有1,4-2H-3,1-苯并恶嗪-2-酮母核的化合物已经引起了药物化学家的广泛关注,许多包含这种骨架结构的化合物具有重要的生物活性,例如抑制艾滋病I型病毒的逆转录酶活性和拮抗
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具有1,4-2H-3,1-苯并恶嗪-2-酮母核的化合物已经引起了药物化学家的广泛关注,许多包含这种骨架结构的化合物具有重要的生物活性,例如抑制艾滋病I型病毒的逆转录酶活性和拮抗孕酮受体活性。尽管文献中已报道了多种构建1,4-2H-3,1-苯并恶嗪-2-酮骨架的方法,但是关于此类化合物的不对称合成的方法却并不常见。因此,寻求新的不对称合成体系,以期得到具有较高光学纯度的化合物,对于该类化合物生物活性的研究十分必要。本课题报道了一种以邻乙烯基苯胺基甲酸叔丁酯为原料,通过烯烃的不对称氯环化反应、高立体选择性的合成1,4-2H-3,1-苯并恶嗪-2-酮类化合物的方法。并且,本方法中用到的催化剂是一种新型的、基于辛可尼丁结构的手性酯催化剂。在此基础上,我们还对本方法的应用价值进行了研究。以合成获得的手性4-氯甲基-1,4-2H-3,1-苯并恶嗪-2-酮化合物为原料,在保持对映体过量值不变的前提下,得到6-芳基-1,4-2H-3,1-苯并恶嗪-2-酮化合物——一类具有高效选择性和口服活性的孕酮受体拮抗剂以及可作为孕酮受体激动剂的1,4-2H-3,1-苯并恶嗪-2-硫酮化合物。进一步的研究表明,该种新型的手性酯催化剂对于通过不对称氯环化合成4H-3,1-苯并恶嗪化合物同样具有良好的适用性。
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