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冬凌草甲素(Oridonin)是从唇形科香茶菜属植物冬凌草(Rabdosiarubescens(Hamsl.)Hara)中分离出的一种贝壳杉烯二萜类(ent-kaureneditertpenoid)天然有机化合物，具有较强的抗肿瘤活性，对多种移植性肿瘤有效，临床上主要用于肝癌、食管癌、胰腺癌等的治疗。但由于冬凌草甲素溶解度小，口服后吸收差，因此生物利用度低。自微乳是一种新型给药系统，常作为难溶性药物的载体以提高其生物利用度。因此研究冬凌草甲素自微乳给药系统有其现实意义。
本文对自微乳给药系统相图和处方进行了系统的试验，通过加液法绘制了微乳的伪三元相图，并根据相图中微乳区确定了三组分自微乳基本处方组成：Maisine35-1：LabrafacCC(1∶1，W/W)作为油相；CremopherEL作为乳化剂；TranscutolP作为助乳化剂。
选择对自微乳形成有显著影响的两个因素：油相重量百分比、表面活性剂和助表面活性剂的比例(Km)，以微乳粒径、药物平衡溶解度、昙点、药物累积溶出量作为评价指标，采用两因素、五水平的星点设计-效应面法优化冬凌草甲素自微乳给药系统，结合制剂制备的实际情况，确定了冬凌草甲素自微乳的处方。
对优化的冬凌草甲素自微乳给药系统进行了体外评价，考察了稀释体积、药物含量、分散方式、分散介质以及絮凝剂和反絮凝剂对自微乳效率的影响；冬凌草甲素SMEDDS体外释放试验结果表明，2h累计释药量可达94％；初步稳定性研究结果表明，冬凌草甲素在微乳液中的含量在8小时内无显著性变化，药物没有结晶析出。温度40℃、湿度(75±5)％和低温-4℃放置三个月，实验结果表明，三个月中，自微乳化制剂的外观、药物含量、粒径无显著性变化。
建立了大鼠体内冬凌草甲素的HPLC测定方法，冬凌草甲素自微乳给药系统大鼠口服生物利用度研究结果显示：冬凌草甲素大鼠体内血浓经时过程符合二室模型；以冬凌草甲素混悬液为对照，冬凌草甲素SMEDDS的Cmax是对照组的1.98倍；Tmax较对照组稍有提前；口服相对生物利用度达220.21％。
SMEDDS作为冬凌草甲素的口服载体，可提高其生物利用度。该技术作为难溶性、口服生物利用度差药物的载体，有广阔的应用前景。