金钗石斛煎煮动力学研究

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金钗石斛是我国珍贵中草药,是石斛属中药效最好的一种。近年来大量药理实验研究表明金钗石斛具有免疫调节、抗氧化、降血糖等作用。随着金钗石斛保健品的兴起,传统临床应用的研究也将进行下去。金钗石斛的用法古人早有考究,除了直接食用鲜石斛,更多的是入汤剂、丸剂。清代以前石斛多以复方记载,清代时熬膏逐渐受到推崇。本论文研究了金钗石斛单味煎煮和熬膏以及复方配伍煎煮过程活性成分的变化规律,并进行了煎煮动力学模型研究,一方面证实了金钗石斛久煎熬膏的适宜性,另一方面以节省时间,充分利用药材资源为原则确定金钗石斛单味和复方配伍的最佳煎煮时间,为临床给药提供理论依据。实验内容和结果如下:(1)研究了金钗石斛单味煎煮及熬膏过程多糖和总生物碱的变化情况。结果表明,金钗石斛(约0.5cm小节)加50倍量水分三次共煎煮7 h,多糖累积溶出量约为药材中的50%,总生物碱累积溶出量约为药材中的15%。金钗石斛浓缩熬膏过程中多糖和总生物碱的总量变化不大,表明在长时间高温处理过程中,其多糖和生物碱类成分仍保持稳定。(2)研究了金钗石斛单味煎煮过程多糖和总生物碱的动力学变化过程。结果表明多糖的动力学方程为Q=70.91-51.94 lnt/t-45.20/t,Q为多糖累积溶出率,t为煎煮时间(h)。总生物碱的动力学方程为:Q=19.79-1.051/t2.5-12.12/t0.5。由方程推算出煎煮2 h时多糖累积溶出率为30.31%,4 h可达41.61%;煎煮2 h时总生物碱累积溶出率为11.03%,4 h可达13.70%。综合考虑,金钗石斛单味煎煮时,应煎煮4 h以上。(3)对金钗石斛与17味中药的配伍进行了煎煮研究,结果发现五味子、山楂、金银花、桑叶对金钗石斛总生物碱的溶出有显著增益作用,槐米、淫羊藿、菊花、荷叶有一定增益作用,人参、葛根、旱莲草、甘草、黄芪、覆盆子对其总生物碱的溶出影响不大,而枸杞、女贞子、百合使其总生物碱的煎出率降低。(4)研究了五味子、山楂、金银花、桑叶与金钗石斛配伍的最佳配比,并进一步研究了这些药材与金钗石斛共煎时总生物碱的动力学变化过程。结果表明:(1)五味子复方的最佳配比为2:1,动力学方程为:S=–0.05482 t5+0.6177 t4-1.997t3+0.01918 t2+10.12 t+3.779,S为总生物碱溶出量,t为煎煮时间(h)。由方程推算出煎煮1.5 h时总生物碱的溶出率可达11.88%,煎煮更长时间其溶出率变化不大。(2)山楂复方的最佳配比为2:1,动力学为方程为:S=23.89-23.89/e1.343 t,由方程推算出煎煮1.75 h时总生物碱的溶出率可达17.15%,煎煮更长时间其溶出率变化不大。(3)金银花复方的最佳配比为2:1,动力学方程为:S=12.79+16.99/t-52.27/t2+46.59/t3-16.99/t4+2.077/t5,由方程推算出煎煮1.5 h时总生物碱的溶出率可达9.21%,煎煮更长时间其溶出率变化不大。(4)桑叶复方的最佳配比为1:1,动力学方程为:S=3.989+e2.029 t(t≤45 min);S=9.5(t>45 min)。由方程推算出煎煮1 h时总生物碱的溶出率可达9.20%,煎煮更长时间其溶出率变化不大。
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