新型手性二茂铁咪唑啉配体的合成及其在不对称Aza-Claisen重排中的应用初探

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含手性咪唑啉类配体的合成及其在不对称催化反应中的应用成为近年研究的前沿和热点内容之一。本文首先从合成和应用两个方面对该类配体研究进行了综述。其次,应用反合成分析理论和合理的机理解释,设计了一条构筑新型手性二茂铁咪唑啉配体的新的合成路线。该合成路线简捷高效,可操作性强,合成目标产物的总收率均达50%以上。第三,本文首次以源于天然氨基酸的手性氨基醇为原料,开发了新型手性二茂铁咪唑啉配体,打开了含咪唑啉配体合成的新局面,具有重要的学术和应用价值;首次设计合成了同时具有平面手性和一个中心手性二茂铁咪唑啉环钯配位化合物,使该类配体的研究有可能变得更为广泛。第四,在本文的研究中,由于已有二氯亚砜氯代的方法能够导致二茂铁骨架的破坏,因此不适合该类化合物的合成。经过反复的研究与探索,首次应用Swern氧化,解决了合成中的关键性问题,即针对二茂铁化合物通过氧化得到构型保持的产物醛9。该反应产率高、操作简捷,突破了二茂铁研究中被制约的问题。在对肟10还原中,根据含有二茂铁底物的性质,经过反复研究,选择应用价廉易得的铝-镍合金与氢氧化钠溶液在温和的反应条件下进行还原,得到了构型保持、产物收率高的理想结果。在伯胺11的磺酰基保护中,应用了催化量的DMAP,从而大大提高产物的收率(最高可达99 %)。在关键的咪唑啉构筑中,通过对所应用试剂的分析和相关机理的研究,通过脱水反应高产率得到了手性二茂铁咪唑啉(收率大于90%),并且化学和立体选择性专一。仅在这一新的合成路线中,即合成了化合物9-13,15和16共15个新的固体化合物。这些新化合物性能稳定,对空气和湿气不敏感,易于分离提纯。研究中利用红外、核磁共振谱及高分辨质谱对文中的32个化合物进行了结构表征,结果表明成功实现了所有化合物的合成。第五,利用所得配体,成功的进行了环钯化反应,得到了环钯二聚物15,并初步探索了该催化剂在不对称Aza-Claisen重排反应中应用,证明15具有一定的催化活性,该结果表明该类配体具有良好的应用前景。
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