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C-H键的官能团化起源于化学家们对金属有机的好奇，后来作为一个非常有用的工具主要用于合成天然产物，药物分子和材料。由于C-H键大量存在于有机分子中，所以把C-H作为一个可转化的官能团具有非常重要的意义。一步转化C-H键为预设计的官能团可以缩短反应步骤，节省反应试剂，溶剂和劳动力。本论文报道了利用双齿氮原子作为导向基团，Pd(Ⅱ)催化的sp3 C-H键活化反应，主要内容如下: 1.Pd(Ⅱ)催化的sp3 C-H键活化反应合成β-内酰胺利用简单易得的喹啉酰胺底物作为原料，通过Pd(Ⅱ)催化的C-H键活化反应和分子内的酰胺化反应高区域选择性的合成β-内酰胺衍生物。在形成β-内酰胺四元环C-N键的过程中，五氟碘苯起着至关重要的作用。研究底物适用范围的过程中发现，我们发展的这个方法更倾向于活化β位亚甲基的C-H键。此方法具有广泛的底物适用范围和官能团兼容性，产物收率很高。并且能合成基于天然产物为母体的β-内酰胺衍生物。同时高效的合成了β-内酰胺酶抑制剂MK-8712和一系列二氮杂双环β-内酰胺衍生物。 2.Pd(Ⅱ)催化的sp3 C-H键活化反应合成δ-内酰胺 报道了以脂肪族酰胺作为底物，利用8-氨基喹啉作为导向基团，通过Pd(Ⅱ)催化的位点选择性活化sp2和sp3 C-H键的分子内脱氢环化反应。利用发展的这个方法能非常直接的合成δ-内酰胺化合物，具有优良的产物收率和官能团兼容性。δ-内酰胺化合物能通过DDQ的氧化合成1，10-菲罗啉酮类衍生物，再经过简单反应转化成一系列1，10-菲罗啉化合物。包括具有手性的三齿配体。同时对克级实验和反应机理也做了研究和调查。