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本文介绍了抑郁症的现状及西汀类药物在抗抑郁药物中的地位，着重介绍了5-HT和NE再摄取抑制剂（SNRI）度洛西汀和NE转运受体选择性抑制剂托莫西汀。度洛西汀用于治疗重症抑郁症和治疗妇女压迫性尿失禁，已经通过FDA批准；托莫西汀是第一个用于治疗注意力缺陷过度活动症（ADHD）的非刺激药。 本文对度洛西汀合成方法进行了综合分析，确定了一条经济可行的路线，以2-乙酰噻吩为原料，经五步反应得到了目标化合物，并尝试了用甲胺盐酸盐与原料直接进行曼尼希反应，从而避免N-去甲基化的过程和用威廉姆森合成法合成中间体N，N-二甲基-3-（1-萘氧基）-3-（2-噻吩基）丙胺。用手性试剂拆分的方法得到了度洛西汀的光学活性中间体（S）-（-）-3-二甲胺基-1-（2-噻吩基）-1-丙醇，进一步得到（S）-（+）-度洛西汀，总收率为13.2％，光学纯度为74.9％。 对于托莫西汀的合成，采用苯乙酮与甲胺盐酸盐的曼尼希反应，避免了N-去甲基化的过程，再经过还原、Mitsunobu反应等步骤，得到目标化合物托莫西汀，并用手性试剂拆分的方法得到了（R）-（-）-托莫西汀，总收率达6.8％。 度洛西汀和托莫西汀的结构经1H-核磁共振、13C-核磁共振、质谱及红外光谱确证。用毛细管电泳法检测了度洛西汀的光学纯度。