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马钱子碱是临床上主要用于治疗风湿性、类风湿关节炎、骨关节炎和外伤疼痛等疾病的中药马钱子的有效成分，然而毒性大、应用剂型落后、起效慢差等缺点严重地影响着其在临床上的广泛应用。前期的研究中，本研究小组借助纳米脂质体化不仅降低了马钱子碱的毒性，而且提高了其镇痛抗炎的疗效，延长了药物作用的持续时间。在此基础上，结合痛性疾病临床治疗和纳米粒子的特点，研制出纳米马钱子碱的悬浮喷雾制剂。但随后的初步临床试验表明，所设计的脂质体溶液稳定性欠佳，而且临床使用不便。为了解决这些问题，本研究将以卡波姆-940作为凝胶剂，构建新型纳米马钱子碱脂质体凝胶体系，优化了脂质体凝胶的配方和制备工艺。通过体内外实验全面考察了纳米马钱子碱脂质体凝胶的药物释放、透皮性、安全性和药效。
采用乙醇滴入-均质分散法工艺制备纳米马钱子碱脂质体，得到了平均粒径为78.6nm，平均包封率为80.1％，分散性、稳定性均良好的脂质体悬浮液。
凝胶工艺条件的优化与确定。以凝胶的稳定性、外观、生物粘性等为参数，得到了制备凝胶的最佳配方：卡波姆浓度为1.0％，甘油/卡波姆比例为8:1，凝胶的pH值为6.4～7。此时得到的透明，在皮肤上有较好的生物粘性的半固体凝胶制剂。在此基础上，将制备好的脂质体悬浮液掺入到空白凝胶中即得到脂质体凝胶，通过体外释放实验结果表明，0.1％的药物浓度为最佳。
体外释放实验结果表明，在相同的实验时间内，马钱子碱脂质体凝胶的释放速率明显慢于马钱子碱凝胶和马钱子碱脂质体喷雾制剂。3h内马钱子碱凝胶的释放量为85％，8h内脂质体喷雾剂的释放率为71.7％，而脂质体凝胶仅为42.7％，大大延长了药物的作用时间。体外透皮实验证实，马钱子碱脂质体凝胶中马钱子碱的透皮量、透皮速率和皮内滞留量均较普通游离马钱子碱凝胶剂存在明显的优势。
通过动物体内实验考察了马钱子碱脂质体凝胶的皮肤急毒和刺激性。结果表明，马钱子碱脂质体凝胶无论对破损还是完整皮肤均没有显著的毒性。利用醋酸致小鼠扭体实验和二甲苯耳肿胀法考察了马钱子碱脂质体凝胶的镇痛抗炎效果，结果表明脂质体凝胶具有良好的药效。与马钱子碱脂质体喷雾剂相比，和马钱子碱脂质体凝胶的镇痛抗炎作用时间更长。综上结果表明凝胶制剂比同剂量的喷雾制剂在给药次数进而给药量上均减少，这对临床应用具有重要意义。
通过细辛和冰片的配伍来进一步提高马钱子碱的治疗效果。对比评价了细辛和冰片的加入对马钱子碱透皮性能和治疗效果的影响。结果表明，细辛和冰片可以在一定程度上提高马钱子碱凝胶的透皮量和镇痛抗炎效果。通过体内安全性试验证明该复方制剂在临床上是安全可行的。