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氨萘非特(Amonafide,Amo)是一个最早应用于临床研究的萘酰亚胺类化合物,对晚期乳腺癌和白血病具有较好的疗效。作为化疗药物,其对人骨髓具有一定的不良反应;在体内易被N-乙酰基转移酶Ⅱ(NAT2)乙酰化生成N-乙酰-Amo,该乙酰化产物因个体差异在体内代谢会产生不确定的毒副作用,使其目前停留于Ⅲ期临床研究。我们设想构建Amo载药体系,即制备成可生物降解的缓释纳米粒,从而延缓Amo体内代谢并克服与其代谢机制相关的毒副作用,此外,减少服药次数,为其临床应用做有益的探索。本文优化了Amo的合成,构建