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本文研究了我国抗生素类唯一具有自主知识产权的国家一类新药—硫酸依替米星的合成与分离工艺。以硫酸依替米星发明专利报道的合成工艺为基本路线，从起始原料庆大霉素C1a出发，采用了过渡金属离子配位法保护部分氨基，并应用了发明专利未曾报道的硅烷化羟基保护新步骤，最后对目标反应基团—C-1位氨基进行缩合—还原N—乙基化反应，采用新型树脂分离纯化得到了较高纯度的1-N—乙基庆大霉素C1a，与硫酸成盐合成了符合国家药品质量标准的硫酸依替米星原料药成品。实验结果总收率为43.9％。较发明专利明显提高。本文对反应原理和实验结果进行了分析讨论，同时在反应条件、溶剂的选择和分离方法等方面也作了一定的改进。分述如下：
1.反应条件的改进：实验发现锌(Ⅱ)离子最易与庆大霉素C1a配体形成空间构型相适宜的四面体配合物，所以该反应采用醋酸锌(Ⅱ)配合物效果最佳。在对目标氨基进行N—乙基化反应之前，对反应物中的三个醇羟基进行了硅烷化保护。结果表明，应用了发明专利未曾使用的新步骤后，成品收率有了明显的提高，说明此步骤能减少羟基的副反应。
2.溶剂的改进：实验结果表明，使用甲醇比专利中所使用的二甲亚砜—水混合溶剂能获得更好的收率。
3.分离方法的改进：采用树脂柱层析法对粗产品进行分离纯化，在P2水解之前不进行分离，相比专利方法减少了一次层析分离步骤，缩短了生产周期，并减少了污水的排放；对分离所使用的树脂也进行了重新选型，认为C型树脂在本分离工艺中能达到最好的分离效果。