沙生风毛菊的化学成分及其细胞毒活性

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菊科风毛菊属(Saussurea DC.)包含多种传统药用植物,已报道的该属植物的化学成分主要有倍半萜、三萜、木脂素、黄酮、多糖等,药理作用主要表现为抗肿瘤、抗炎、抗氧化等。风毛菊属包括五个亚属,以往的研究主要集中于雪莲亚属和雪兔子亚属的植物,如:水母雪莲(Saussurea medusa)、大苞雪莲(S.involucrata)等。风毛菊属其他三个亚属的植物资源丰富,但研究较少。新近的研究表明风毛菊属中其他三个亚属植物的多种成分有着良好的抗肿瘤活性。 沙生风毛菊(Saussurea arenaria Maxim.)为菊科风毛菊属风毛菊亚属植物,生长于甘肃、青海、西藏等海拔2800-4000米的山坡、山顶及草甸或沙地、干河床等地,为藏医广泛使用的上品药材。据藏医名典《晶珠本草》记载,沙生风毛菊对脉病及胆病有良好的治愈效果,但对该药用植物的化学成分研究未见报道。我们对沙生风毛菊的化学成分进行研究,以期从中发现具有良好生理活性的化学成分。 通过对沙生风毛菊的化学成分进行研究,从其石油醚和乙酸乙酯萃取部位中分离得到22个化合物并鉴定了其中16个化合物的结构,包括1个长链炔烯醇类化合物:ciryneol H(1);2个倍半萜类化合物:11α,13-dihydro cynaropicrin(2)和3S-(+)-9-oxonerolidol(3);2个黄酮类化合物:泽兰叶黄素(4) 和棕矢车菊素(5); 2个木脂素类化合物:(+)-丁香脂素(6)和d-松脂素(7); 5个三萜类化合物:α-香树醇棕榈酸酯(8)、羽扇豆醇棕榈酸酯(9)、羽扇豆醇乙酸酯(10)、α-香树醇(11)和羽扇豆醇(12);1个香豆素类化合物:伞形花内酯(13);以及3个酚类化合物:对羟基苯甲醛(14)、3-甲氧基-4-羟基.苯甲醛(15)和3,4-二甲氧基-4-羟基-苯甲醛(16)。其中,化合物1为首次从该属植物中分离得到,化合物2~16为首次从沙生风毛菊中分离得到。研究结果显示,黄酮和三萜是沙生风毛菊的主要化学成分。从活性筛选结果来看,长链炔烯醇类、倍半萜类和黄酮类成分是沙生风毛菊抗肿瘤作用的主要有效成分。化合物1,2对人肺癌A549细胞、人乳腺癌MCF7细胞、人口腔表皮癌KB细胞及其耐药株KBVIN细胞具有抑制作用,IC<,50>值为2~12μg/ml。化合物4,5对A549细胞和人结肠癌HCT8细胞具有抑制作用,IC<,50>值为8~14μg/ml。本文首次阐述了化合物1,2,4,5对上述肿瘤细胞的抑制活性。
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