【摘 要】
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本文分为两部分,第一部分为头孢洛扎的合成路线及工艺优化研究。头孢洛扎是一种新型第五代的头孢菌素类抗生素,开始是由安斯泰来制药公司和日本公司湧永制药株式会社共同研发的,最后被默克公司收购。2014年12月头孢洛扎/他唑巴坦(CXA-201)的联合用药获得FDA批准上市,对铜绿假单胞菌以及多重耐药菌等革兰阴性菌显示出较强的抗菌活性。用于治疗复杂性腹腔内感染(cIAI)和复杂性尿路感染(cUTI)。本文
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本文分为两部分,第一部分为头孢洛扎的合成路线及工艺优化研究。头孢洛扎是一种新型第五代的头孢菌素类抗生素,开始是由安斯泰来制药公司和日本公司湧永制药株式会社共同研发的,最后被默克公司收购。2014年12月头孢洛扎/他唑巴坦(CXA-201)的联合用药获得FDA批准上市,对铜绿假单胞菌以及多重耐药菌等革兰阴性菌显示出较强的抗菌活性。用于治疗复杂性腹腔内感染(cIAI)和复杂性尿路感染(cUTI)。本文简要介绍了第五代头孢菌素头孢洛扎的药理学特征、药代动力学特征、临床应用,并对现有的合成工艺进行总结,梳理整合了现有合成方案,并对头孢洛扎的合成工艺进行了优化。第二部分为厄贝沙坦合成新方法的研究近年来,高血压疾病对人们的身体健康威胁每日剧增,为人们的日常生活造成了很大的困扰。厄贝沙坦作为血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂的降压药,是医生和患者的首选药物之一。厄贝沙坦药物的合成方法依然值得深入研究。基于路线的起始原料问题和厄贝沙坦的结构特点,我们设计了一种新的合成策略,并且对路线的工艺进行了优化。该路线的优势在于使用了更加经济环保的甘氨酸作为起始原料,该策略特点是基于酰胺片段邻位亚甲基的高活性与1,4-二溴丁烷反应来构建环戊烷结构,厄贝沙坦烃化物(IRB-09)再与叠氮化钠来制备四氮唑得到终产物。并通过优化达到33.7%总收率。最终以更短合成路线,和更少的后处理步骤,更加无毒绿色的路线得到终产物厄贝沙坦。并通过核磁共振氢谱和高分辨质谱等手段确认结构。
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