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目的：叶酸受体在许多肿瘤细胞表面均有较高表达,可被视为肿瘤特异性靶点。叶酸与叶酸受体之间有较高的亲和力,很多正电子放射性核素18F标记的叶酸及其衍生物被研究用于叶酸受体表达阳性肿瘤的靶向诊断。本研究通过“一锅法”反应合成Al18F-NOTA-Folate示踪剂,并对Al18F-NOTA-Folate进行理化性质及体内、体外生物学评价。方法：通过“一锅法”实现Al18F对NOTA-Folate的放射性标记,探讨Al18F的标记条件、脂水分配系数、体外稳定性；研究Al18F-NOTA-Folate在注射30、60及120min后在正常鼠及KB荷瘤鼠体内分布及代谢情况；评估放射性示踪在不同时间点对KB荷瘤鼠micro-PET/CT显像效果。结果：1、标记条件：在NOTA-Folate质量浓度为lmg/mL, AICl3质量浓度为1g/L, pH=4.0,100-110℃下加热反应20min的标记条件下,A118F-NOTA-Folate的标记率为100%,放化纯度大于99%,无需进一步纯化。2、脂水分配系数：LogP=Lo8(正辛醇相γ计数/水相γ计数)计算脂水分配系数,经计算得LogP=-2.32±0.10 (n=3),可知Al18F-NOTA-Folate化合物亲水性较好。3、体外稳定性：体外稳定性显示其在室温孵育120min后在PBS中的标记率仍大于99%,而在FBS中的标记率为98%；因此化合物的体外稳定性较强。4、正常鼠体内分布实验结果显示Al18F-NOTA-Folate血液清除快,主要通过泌尿系统排泄,肾脏放射性摄取高,其它组织如肝、心、脾、肺、脑、皮毛、肌肉等组织和器官放射性摄取比较低。5、KB荷瘤鼠体内分布结果显示肿瘤的放射性摄取比较高(低于肾脏及脊柱),肝胆系统及胃肠道放射性摄取相对较低,示踪剂主要通过肾脏排泄。6、KB荷瘤鼠micro-PET/CT扫描显示肿瘤的摄取比较高,肿瘤/血液组织(T/NT)的比值为1.58±0.65(尾静脉注射60min后),可以获得较为清楚的micro-PET/CT图像。结论：Al18F-NOTA标记方法的放射化学产率高于传统的18F标记方法(如：[18F]SFB等)；且该种方法可以实现“一锅法”18F“配位”标记,合成时间短、标记产率高,肿瘤摄取相对高,肿瘤/非肿瘤组织(T/NT)较高,是良好的靶向叶酸受体的正电子显像剂,这种新的肿瘤分子探针在分子显像中具有良好的应用潜能。