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本论文围绕化学生物学中的重要研究领域之一人工核酸酶和核酸酶模拟展开研究工作。设计合成了含有平面嵌入基蒽醌的无金属人工DNA切割试剂，深入研究了它们与DNA的相互作用、对DNA的切割活性以及切割反应的机理。另外初步探究了考布他汀-A4类似物的合成和性质。
全文主要分为以下三个部分：
1.设计合成了用脂肪链桥联的插入基团蒽醌和含有羟乙基氨乙基侧臂的三氮杂冠醚作为切割基团的新型无金属人工核酸酶12。荧光和CD光谱研究表明，化合物12以插入DNA碱基对的作用方式与DNA结合，其表观结合常数为2.8×107M-1。用凝胶电泳实验研究了化合物12和相应的无蒽醌环的化合物7对质粒pUC19 DNA的切割活性，在37℃，pH7.5条件下，12和7裂解DNA的准一级速率常数分别为0.4567±0.02163 h-1和0.03081±0.0025 h-1，结果表明，引入蒽醌环能有效地提高裂解DNA的效率，并且研究证实化合物12催化裂解DNA是一个非氧化还原过程。
2.设计合成了脂肪链桥联插入基团蒽醌和切割基团1，4，7-三氮杂环[5.2.1.04，10]癸烷正电中心结构的“双核”无金属人工核酸酶15及相应的单核化合物12和无插入基团的“双核”化合物18。荧光和CD光谱研究表明，化合物15和18以部分插入DNA碱基和静电作用的方式与DNA结合，其表观结合常数分别为1.3×107 M-1，0.8×107M-1。琼脂糖凝胶电泳对质粒pUC19 DNA的切割活性研究表明，在37℃，pH7.25条件下，15，18和12裂解DNA的准一级速率常数分别为0.2126±0.0055 h-1，0.062±0.0024 h-1，0.040±0.0007h-1(0.053 mM)，数据表明化合物15催化DNA裂解的表观速率常数(kobs)是12的5.3倍，结果表明导入蒽醌环能有效地提高化合物与DNA的结合能力从而提高裂解效率；化合物15和18催化DNA裂解的表观速率常数(kobs)分别是化合物10的表观速率常数的50倍和15倍，结果表明化合物15中的两个1，4，7-三氮杂环[5.2.1.04，10]癸烷正电单元能够有效地协同催化DNA的裂解。
3.为了克服考布他汀-A4(Combretastatins-A4，CA-4)分子中Z-构型烯键易异构化转变为无抗癌活性的E-构型的缺点，本文以吡咯-2，5-二酮或吡咯-2-酮代替烯键，合成了一系列新的CA-4类似物。以3，4-二甲氧基苯乙酮或3-氟-4-甲氧基苯乙酮为起始原料，经α-溴化、改良的Gabriel合成法、与3，4，5-三甲氧基苯乙酸缩合、环化-氧化或环化四步反应合成了CA-4类似物。其结构用1H NMR，13C NMR，ESI-MS及元素分析进行了表征。用MTT法测试了CA-4类似物对人白血病细胞HL-60、肝癌细胞SMMC-7721和肺腺癌细胞A549的体外抗肿瘤活性。初步结果表明，含氟化合物3，4-二芳基-2，5-吡咯酮的抗肿瘤活性接近CA-4，IC50值达到0.03～0.05μmol·L-1。另外初步探究了以咪唑环代替烯键的CA-4类似物的固相合成方法。