【摘 要】
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在对甲苯磺酰基(Ts)亚胺经由叶立德余径的氮杂环丙烷化基础上,作者利用N-膦酰基活化的亚胺与硫叶立德反应,立体选择性地得到了氮杂环丙烷化合物.对于乙烯基型氮杂环丙烷化合
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在对甲苯磺酰基(Ts)亚胺经由叶立德余径的氮杂环丙烷化基础上,作者利用N-膦酰基活化的亚胺与硫叶立德反应,立体选择性地得到了氮杂环丙烷化合物.对于乙烯基型氮杂环丙烷化合物的合成,通过对反应条件的条件,以及使用带不同离去基团的硫叶立德,实现了选择性地合成以顺式或反式为主的氮杂环丙烷化合物的立体化学调控.在常温下,以二早硫醚形成的烯丙基铳硫盐作为叶立德前体,以NaH作碱,CH<,2>Cl<,2>为溶剂,合成了以反式为主的氮杂环丙烷化合物,立体选择性达90/10(trans/cis),当以二苯基硫醚形成的烯丙基硫盐作为叶立德前体,NaN(TMS)<,2>作碱,在低温下与N-膦酰基亚胺反应时,得到了顺式为主的氮杂环丙烷化合物,并取得了很好的立体选择性,在某些情况几乎生成唯一的顺式产物(cis/trans>99/1).
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