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光动力治疗的发展很大程度上受制于新型光疗药物的开发，目前许多临床使用的染料都是基于四吡咯环结构的分子，如卟啉、二氢卟吩、酞菁等，而其它类型的染料却很少被重视。近年来新兴的双光子光动力治疗技术具有对生物组织穿透性好、空间选择性高、损伤小等特点，能够大幅度提高光动力杀伤深度，其研究价值与应用前景获得了广泛关注。由于传统的卟啉类染料的双光子吸收截面较小，限制了双光子技术的直接使用，因而开发新型的具有大双光子吸收截面的染料成为推动双光子光疗技术发展的关键因素。苄叉环戊酮类染料具有较高的光敏化效率和较大的双光子吸收截面，是一类非常有应用前景的双光子吸收材料。为了拓展其在光动力治疗上的应用，需要赋予它一定的水溶性以便临床给药。
本论文通过化学修饰的方法在疏水的苄叉环戊酮母体结构上引入羧酸钠基团，合成了四种水溶性的苄叉环戊酮染料。系统研究了它们的脂水分配比与光物理/光化学性质。通过体外细胞实验评价了它们的暗毒性与单光子/双光子光动力活性。取得如下研究结果：
1.制备了四种含不同羧酸钠基团的苄叉环戊酮类染料Y1-Y4，测试了它们在PBS缓冲溶液(pH=7.4)中的溶解性。结果表明引入羧酸钠基团能有效改善染料的水溶性，Y1在PBS溶液中溶解度为0.8 mg/mL，而Y2-Y4的溶解度均超过5 mg/mL。
2.研究了染料的光物理、光化学性质。结果表明由于四种染料在结构上仅存在未端取代基的差别，它们的紫外-可见吸收光谱和稳态荧光光谱只出现了微小的差别。在532nm激光照射下，四种新制备的染料都能有效敏化氧分子产生光动力治疗所需的超氧负离子和单线态氧。在720-880 nm波段，四种染料的双光子吸收截面最大值达到1000-1400 GM。
3.以人体直肠癌1116细胞为靶体，通过体外细胞实验评价了四种染料的暗毒性与光毒性。Y2-Y4都具有很低的暗毒性，说明它们在很宽的浓度范围内都具有良好的生物安全性，而Y1的使用的浓度范围略窄。光毒性实验中，仅Y1具有突出的光动力杀伤效应。造成这种差异的原因可能与染料对细胞的亲和性差异有关。脂水(正辛醇/PBS)分配比数据表明Y1兼具良好的亲脂性和亲水性，而Y2-Y4的水溶性太好，脂溶性不足。荧光共聚焦显微镜照片进一步揭示了四种化合物的细胞摄取状况，Y1的细胞摄取量最大，具有较好的线粒体靶向性。
4.初步研究了染料的双光子光动力活性。在800 nm飞秒激光照射下，经染料Y1孵育的人体直肠癌1116细胞均出现了水肿，而未与染料孵育或未光照的细胞均无变化。实验说明Y1具有明显的双光子杀伤效应。