【摘 要】
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噁唑烷酮类抗菌药是继喹诺酮类后上市的又一类全合成新型抗菌药物。这类抗菌药具有独特的作用机制,结构新颖,有效地对抗革兰阳性细菌,且与其他抗菌药无交叉耐药性。目前上市
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噁唑烷酮类抗菌药是继喹诺酮类后上市的又一类全合成新型抗菌药物。这类抗菌药具有独特的作用机制,结构新颖,有效地对抗革兰阳性细菌,且与其他抗菌药无交叉耐药性。目前上市的该类药物只有利奈唑胺和泰地唑胺,近十年来最主要的代表是法玛西亚普强公司合成的利奈唑胺,它于2000年在美国首先上市,7年后在我国上市。本文主要是对利奈唑胺的合成路线进行比较,选择一条适合工业生产的路线。分别以吗啉、3,4-二氟硝基苯以及S-环氧氯丙烷作为起始原料,经取代、还原和酰化等过程合成中间体N-(3-氟-4-吗琳苯基)氨基甲酸苄酯和(S)-N-乙酰基-3-氯-2-乙酰氧基丙胺,最后缩合得到最终产物。我们对合成(S)-N-乙酰基-3-氯-2-乙酰氧基丙胺使用两条路线,其中有不同于文献的(2S)3-氯-2-羟基丙胺醋酸盐乙酰化法。探索合成工艺,争取使反应达到最优化。本文利用反相高效液相色谱检测反应情况,合成的中间产物和目标产物经红外光谱和核磁共振氢谱确认,最终使用高效液相色谱-质谱联用(LC-MS)对产物纯度进行检测。
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ue＊M＃’＃dkB4＃＃8＃”专利申请号:00109“7公开号:1278062申请日:00.06.23公开日:00.12.27申请人地址:（100084川C京市海淀区清华园申请人:清华大学发明人:隋森芳文摘:本发明属于生物技
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