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萘普生是一种消炎镇痛、抗风湿的手性药物,这种药物的S构型是R构型药效的28倍,而且R构型的萘普生对人体具有负作用,需要拆分出光学纯萘普生,以保证临床的用药安全。本文探索了在双液相体系中,假丝酵母脂肪酶有选择性地水解萘普生甲酯生成S-萘普生。通过薄层层析法验证了甲酯化方法,甲酯化效率可以达到100%。作为后续实验用甲酯完全达到要求。对脂肪酶进行了筛选,用外消旋萘普生甲酯为底物,在酶活力单位相同条件下,考察了状假丝酵母脂肪酶(CRL)、猪胰脂肪酶(PPL)、固定化南极假丝酵母脂肪酶(N435)、木瓜脂肪酶(CPL)四种脂肪酶的催化能力,实验结果为CRL的催化转化率和产物对映体过量值都最佳,故选择CRL作为实验用酶。又通过对摇床体系的反应时间、反应温度、酶加入量、缓冲液加入量、有机溶液种类、乳糖加入量的考察,确定了摇床反应体系的最佳工艺条件：异辛烷溶剂25 mL,0.2 mol/L, pH 7.0的磷酸缓冲液量1 mL,外消旋萘普生甲酯250 mg,假丝酵母脂肪酶(CRL) 100 mg,反应温度35℃,乳糖添加量0.5 g,反应时间96 h,反应获得产物萘普生的最佳对映体过量值可达到98%以上。在摇床反应的基础上初步探索微波对拆分反应的影响,在此部分主要探索了反应温度、反应时间、酶添加量、缓冲液添加量对微波反应的影响。实验结果显示当温度为45℃,假丝酵母脂肪酶加入量为125 mg,加入02 mol/L, pH 70磷酸缓冲液1 mL,反应3h时实验结果最佳。微波反应获得产物萘普生的最佳对映体过量值可以达到99%以上。动态动力学拆分可以解决动力学拆分中产物的对映体过量值总是随着产量的增加而减小的问题,达到产量和产物对映体过量值同时最佳的愿望,同时能够克服动力学拆分理论最大产值仅能达到50%的缺点。在微波反应的基础上尝试进行动态动力学拆分体系的建立,理论上,动态动力学拆分可实现100%的产值。建立的动态动力学拆分体系如下：首先对硅胶管(壁厚0.6mm,内径7mm)进行充分溶胀。然后在其中加入2g氢氧化钠、0.2 mL甲醇、0.1 mL三甲基氯硅烷,硅胶管外部加入50 mL异辛烷,0.115 g外消旋萘普生甲酯,0.285 gCRL脂肪酶,1 mL磷酸缓冲溶液(0.2 mol/L, pH7.0)。