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本论文以从中药蛇床子（Cnidium monnier（L．）Cusson）中分离获取的蛇床子素为先导化合物，应用有机化学、药物化学理论，利用有机合成、现代分析分离技术等手段，进行结构修饰改造，结合生物活性测试，开展其钙拮抗活性研究工作，筛选出具有更好钙拮抗活性的候选化合物。获得该课题的实施，达到了如下研究成果： 通过对蛇床子素7-位甲氧基的结构修饰和改造，共计获得了42个蛇床子素衍生物，结构经核磁共振及质谱、红外光谱等确证。其中41个化合物未见文献报道。对其中26个进行了生物活性测试（钙拮抗活性），探讨蛇床子素衍生物产生钙拮抗活性的结构基础。在所合成的蛇床子素衍生物中，发现都具有一定的钙拮抗活性，其中蛇床子素衍生物MO-1和MO-5(EC50值与阳性对照物维拉帕米相近，其进一步活性测试正在进行中)对兔子血管环有很好的钙拮抗性。初步认为蛇床子素7-位甲氧基是产生钙拮抗活性的结构基础，其中通过延长烃链，烃链末端取代芳基哌嗪，芳环上连接不同取代基、取代基的不同的连接位置对活性都产生很大影响。