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随着经济的发展，生活水平的提高，癌症已经成为危害人类健康的最大杀手，尽管在一定程度上化疗对于癌症的治疗是有效的，但仍然存在着很大的局限性。化疗最大的弊端莫过于对肿瘤细胞缺乏选择性，会对正常的组织造成伤害，因而，化疗对于肿瘤组织的生物有效性是非常有限的，导致需要更高剂量的化疗药物的使用，结果引起细胞的多药耐药性。因此为了克服传统化疗的缺点，新的抗癌方法亟需提出。 本研究主要内容包括：⑴首先利用聚琥珀酰亚胺开环反应的方法合成了具有酰肼基侧链的聚(α，β-L)天冬氨酸衍生物，聚天冬酰肼。再通过酸裂解共价键，腙键将亲水的聚乙二醇链与疏水的脂肪碳链（C18）与聚天冬酰肼主链键合，形成两亲性梳型聚氨基酸衍生物，在水溶液中聚合物可以自组装形成聚合物胶束。阿霉素可以通过与疏水链段作用以及自由阿霉素的-叠合作用包载于胶束内部。结果表明负载阿霉素的胶束在正常生理条件下能够稳定存在，而由于腙键的 pH-响应性，聚乙二醇和C18的离去，载药纳米粒子对于癌细胞部位的微酸性环境，具有靶向释放的效果，有效避免了化疗药物对人体正常组织的伤害。细胞实验表明聚合物胶束具有好的生物相容性，因此可以作为潜在的药物载体。⑵研究发现，阿霉素的临床应用主要受制于其严重的毒副作用和多药耐药性，为了克服以上缺点，本论文将阿霉素与聚乙二醇通过苯亚胺键进行键合，设计合成了一种新型聚合物前药 mPEG-b-DOX。结果显示阿霉素的负载率达44％，粒子粒径约为143 nm。聚合物前药形成的纳米囊泡可以同时包载维拉帕米，实现协同给药的目的。由于维拉帕米能够与P-gp优先结合，因此可以抑制耐药性的产生，提高了药物在癌细胞部位的累积释放量和抗癌活性。这种新型的负载维拉帕米的纳米载体具有 pH响应性药物释放性能，有望作为潜在的阿霉素药物载体。